[发明专利]具有抗炎镇痛活性的老鼠簕生物碱A及其衍生物的制备方法

摘要

一种具有抗炎镇痛活性的老鼠簕生物碱A及其衍生物的制备方法，所述老鼠簕生物碱A的化学名为4-羟基苯并恶唑-2-酮，可由2-氨基间苯二酚盐酸盐和尿素在无溶剂条件下加热反应制备得到；所述老鼠簕生物碱A的衍生物的合成方法是将4-羟基苯并恶唑-2-酮与卤代烃或酰卤在碱性条件下于0℃～10℃的冰水浴中反应1～3h，再在40℃～60℃水浴中反应2～5h，然后升温至回流，用TLC跟踪检测到原料点消失，停止反应，冷却至室温，用HCl中和至中性、过滤、浓缩滤液至干得固体，固体经洗涤、脱色、重结晶得产品。采用本发明所述方法合成老鼠簕生物碱A及其衍生物，用于制备抗炎镇痛药，不用砍伐红树林，保护了红树林资源。

主权项

1、一种具有抗炎镇痛活性的老鼠簕生物碱A及其衍生物，其特征在于，所述具有抗炎镇痛活性的老鼠簕生物碱A的化学名为4-羟基苯并恶唑-2-酮，用通式I表示：所述具有抗炎镇痛活性的老鼠簕生物碱A的衍生物用通式II表示：在式II中，R₁表示C_1-6脂肪酰基、苯酰基、取代的苯酰基、脂环酰基；C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_2-6环氧基、C_6-10芳基或取代的芳基，R₂表示氢、C_1-6脂肪酰基、苯酰基、取代的苯酰基、脂环酰基；C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_2-6环氧基、C_6-10芳基或取代的芳基。