[发明专利]具有抗肿瘤活性的乳菇菌素及其制备方法和应用

摘要

本发明提供一种具有抗肿瘤活性的乳菇菌素，其制备方法是从高等真菌细质乳菇(Lactarius mitissimus)，毛脚乳菇(Lactarius hirtipes J.Z.Ying)等子实体中，用乙醇、甲醇、氯仿、乙酸乙酯、丙酮、石油醚其中一种或几种溶剂提取，所得提取物反复用硅胶柱层析分离得到的。本发明还给出了这种乳菇菌素作为制备抗肿瘤药物的应用方向，包括临床上用于制备以乳菇菌素为有效成分的抗肿瘤药物。本发明乳菇菌素经体外试验表明具有较强的抗肿瘤活性，其中乳菇菌素Mitissimol D活性最强，对A549(人肺腺癌细胞株)，HCT-8(人结肠癌细胞株)，Bel-7402(人肝癌细胞株)，Hela(人宫颈癌细胞株)的半数抑制浓度IC₅₀分别为2.5，11.0，3.6，4.6μg/ml，与阳性对照药剂顺铂几乎相当，这一类化合物有望成为新的抗肿瘤药物。

主权项

1、具有抗肿瘤活性的乳菇菌素，其特征包括下述结构通式(I)的乳菇菌素：其中：R₁为氢、羧基、羟基或醛基；R₂为氢、羟基、酯基或酰氨；R₃为氢、羧基、羟基或醛基；R₄为氢、羧基、羟基或醛基；R₅为氢或羟基或5位为亚甲基或羰基；3，4或6，7或8，9或10，11位形成环氧或形成单键或形成双键。