[发明专利]作为药物的5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2,4-二酮马来酸盐的水合物无效
申请号: | 200810087030.5 | 申请日: | 1998-12-14 |
公开(公告)号: | CN101302215A | 公开(公告)日: | 2008-11-12 |
发明(设计)人: | P·D·J·布拉克勒;D·C·李;M·J·萨瑟 | 申请(专利权)人: | 史密丝克莱恩比彻姆有限公司 |
主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12;A61K31/425;A61P3/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 林森 |
地址: | 英国英格兰米*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2,4-二酮,马来酸盐的水合物,其特征在于它:(i)含有0.4-2.5%(w/w)的水;和(ii)提供具有1749、1703、1645、1623、1365和736cm-1处峰的红外光谱;和/或(iii)提供基本如同图II提出的X射线粉末衍射(XRPD)图案和/或(iV)提供具有3106、3069、3002、2961、1750、1718、1684、1385、1335、1229、1078、917、428和349cm-1处峰的Raman光谱和/或(iV)提供基本如同表I提出含有化学位移的固态核磁共振谱;制备该化合物的方法,含有该化合物的药用组合物和该化合物或组合物在医学中的用途。 | ||
搜索关键词: | 作为 药物 甲基 吡啶 氨基 乙氧基 苄基 噻唑 马来 水合物 | ||
【主权项】:
1.一种制备5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2,4-二酮,马来酸盐的结晶水合物的方法,所述水合物的特征在于:(i)具有1.5-2.5w/w%的含水量;以及还具有以下特征:(ii)具有1749、1703、1645、1623、1365和736cm-1处的峰的红外光谱;或(iii)具有在以下衍射角度°2θ的峰的X射线粉末衍射图案:10.914.515.916.718.419.720.721.922.323.924.725.325.927.428.229.730.4以及33.1所述方法包括:将5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2,4-二酮,马来酸盐溶解于选自下列的含水溶剂中:(1)含有15%至25%体积水的含水乙醇;(2)含有约3%体积水的乙腈;(3)含有约3%体积水的乙酸乙酯;(4)水;(5)开放于大气的甲醇;并且将所述水合物从所述含水溶液中结晶出来。
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