[发明专利]合成氟喹诺酮的方法

摘要

本发明涉及由式(II)的化合物制备式(I)的氟喹诺酮的方法，其中，R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇和X如权利要求1所定义。

主权项

1、一种制备式(I)化合物或者其水合物或者其酸性加成盐或碱性加成盐的方法：其中，R₁表示选自氢、烷基或NRR′中的基团；R₂表示氟原子；R₃、R₄相同或不同，且-独立地表示氢、烷基、环烷基、羟基、芳烷基或NRR′，所述烷基、环烷基、芳烷基能被一个或几个羟基任选地取代；或者-与它们所连接的氮原子一起形成杂环基，所述杂环基被选自烷基、羟基、烷氧基、-C(＝O)烷基、NRR′、＝NOR、芳烷基、芳基、杂芳基中的一种或几种基团任选地取代，所述烷基、芳基和杂芳基能被选自烷基、卤素、全氟烷基、烷氧基、NRR′中的一种或几种基团任选地取代；R₅表示选自氢、烷基、环烷基、芳基、NR(CHO)或NRR′中的基团，所述烷基和芳基能被选自卤素和羟基中的一种或几种基团任选地取代；X表示CR₈基团或氮原子；R₈表示选自氢、卤素、烷基或烷氧基中的基团，或者R₈与R₅形成杂环基，该杂环基被一个或几个烷基任选地取代；R、R′相同或不同，独立地表示氢或烷基；所述方法包括：i)使式(II)化合物与式R₃R₄NH的胺在水中反应，其中，R₁、R₂、R₅和X如上面所定义，R₆表示卤素原子，R₇表示烷基；和任选地ii)回收得到的式(I)的化合物。