[发明专利]抑制血小板衍生生长因子和/或P56lck酪氨酸激酶的喹啉和喹喔啉化合物

摘要

本发明涉及能抑制血小板衍生生长因子或p56^lck酪氨酸激酶活性的喹啉/喹喔啉化合物，包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在治疗患有或易患与细胞分化，增殖，胞外基质生成，介质释放和/或T细胞激活和增殖有关的不适/疾病的患者方面的应用。

主权项

1.式I化合物或其N-氧化物、其水合物、其溶剂化物、其前药或其可药用盐：其中：X为L₁或L₂Z₂；L₁为(CR_3aR_3b)_rH或(CR_3aR_3b)_m-Z₃-(CR_3′aR_3′b)_nH；L₂为(CR_3aR_3b)_p-Z₄-(CR_3′aR_3′b)_q；Z₁为CH或N；Z₂为取代和未取代的环烷基，其中所述环烷基是指含有3-10个碳原子的非芳香性单-或多环环系且环烷基任选地被烷基，羟基，酰氧基，烷氧基，为氟、氯、溴、碘的卤素，R₅R₆N-，酰基R₅N-，羧基或R₅R₆NCO-取代基，或位于两个相邻碳原子的二价氧(-O-)取代；或取代和未取代的环烯基，其中所述环烯基是指含有碳-碳双键和3-10个碳原子的非芳香族单环或多环环系，环烯基任选地被上述环烷基取代基取代；或取代和未取代的杂环基，其中所述杂环基是指4-10元单环或多环环系，其中杂环基任选地被上述环烷基的取代基取代；或取代和未取代的杂环烯基，其中所述杂环烯基是指部分饱和的4-10元单环或多环环系，环系中一个或多个原子为选自氮、氧或硫的非碳原子，杂环烯基任选地被上述环烷基的取代基取代；Z₃为O，NR₄，S，SO或SO₂；Z₄为O，NR₄，S，SO，SO₂；m为0或1；n为2或3，且n+m＝2或3；p和q独立地为0，1，2，3或4，并且p+q＝0，1，2或3；r为2，3或4；R_1a和R_1b独立地为取代和未取代的烷基，其中烷基是具有1到10个碳原子的支链或直链，烷基还可以任选地被烷氧基，卤素，羧基，羟基或R₅R₆N-取代；或取代和未取代的芳基，其中芳基是含有6-10个碳原子的芳香族碳环基团且芳基任选的被氢，羟基，卤素，烷基，烷氧基，烷氧羰基或Y¹Y²NCO-取代，其中Y¹和Y²独立地为氢或烷基；或取代和未取代的杂芳基，其中杂芳基是指约5-至约10-元芳香单环或多环烃环系，且任选的被上述芳基的取代基取代；或羟基；酰氧基；或取代和未取代的烷氧基，其中烷氧基是指烷基-O-基团，其中烷氧基任选地被氨基、烷氧基、羧基、烷氧羰基、羧基芳基、氨基甲酰基或杂环基基团取代；或取代和未取代的环烷氧基，其中环烷氧基是指环烷基-O-基团，其中环烷基如上所述；或取代和未取代的杂环氧基，其中杂环氧基是指杂环基-O-基团，其中的杂环基如上所述；或取代和未取代的杂环羰氧基，其中杂环羰氧基是指杂环基-C(O)O-基团，其中的杂环基如上定义；或取代和未取代的芳氧基，其中芳氧基是指芳基-O-基团，其中芳基任选的被如上所述针对芳基的取代基取代；或取代和未取代的杂芳氧基，其中杂芳氧基是指杂芳基-O-基团，其中杂芳基任选的被如上所述针对芳基的取代基取代；或氰基，R₅R₆N-或酰基R₅N-，或者R_1a和R_1b之一为氢或卤素，而另一个为取代和未取代的烷基；R_1c为氢，如前述定义的取代和未取代的烷基，取代和未取代的芳基，取代和未取代的杂芳基，羟基，酰氧基，取代和未取代的烷氧基，取代和未取代的环烷氧基，取代和未取代的杂环氧基，取代和未取代的芳氧基，取代和未取代的杂芳氧基，卤素，氰基，R₅R₆N-或酰基R₅N-；R_3a，R_3b，R_3′a和R_3′b独立地为氢或烷基；R₄为氢，烷基或酰基；和R₅和R₆独立地为氢或烷基，或者R₅和R₆与它们所连接的氮原子一起形成氮杂杂环基。