[发明专利](取代)萘基、(取代)芳基、哌嗪基脒类化合物有效
申请号: | 200810114592.4 | 申请日: | 2008-06-10 |
公开(公告)号: | CN101602750A | 公开(公告)日: | 2009-12-16 |
发明(设计)人: | 杨光中;秦芳;张建军;王亚芳;文辉;冀呈雪 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
主分类号: | C07D295/125 | 分类号: | C07D295/125;A61K31/495;A61P25/00;A61P25/22;A61P25/24 |
代理公司: | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 何文彬 |
地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明公开了一类新结构的(取代)萘基、(取代)芳基、哌嗪基脒类化合物及其可药用酸的盐,这类化合物及其可药用酸的盐的制备和纯化方法,含有这类化合物的药物组合物,这类化合物具有5-羟色胺(5-HT)再摄取和去甲肾上腺素(NE)再摄取双重抑制活性,动物实验显示了强的抗抑郁作用,可以用于治疗抑郁症,也可以用于治疗与体内5-HT和NE有关的其它精神神经系统疾病。 | ||
搜索关键词: | 取代 萘基 芳基 哌嗪基脒类 化合物 | ||
【主权项】:
1、通式(I)所示的脒类化合物及其可药用酸的盐,其中,萘环与脒基可以在萘环1位连接也可以在萘环2位连接;R1选自氢、C1-8的烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷硫基、氟取代C1-4烷基、氟代C1-4烷氧基及、氟代C1-4烷硫基、C1-4烷酰基,羟基、巯基、氰基、硝基,卤素、-COOR3、其中R3,R4选自氢或C1-4烷基,胺磺酰基、磺酸甲酯基;取代或非取代的芳香环、苄基、苄氧基、苯甲酰基,取代或非取代的芳香杂环,并且苯环和芳香杂环上的取代基独立的选自有C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、羟基、硝基、氨基、氰基或卤素;当R1是取代或非取代芳香环、取代或非取代的杂芳环时,R1还可以是和Ar并环;Ar表示芳香环或芳香杂环;R2选自氢、羟基、巯基、卤素、硝基、氰基、C1-8烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷硫基、氨基、C1-4烷基取代的氨基、胺磺酰基或磺酸甲酯基;但不包括羧基、硫代羧基、羧酸酯、硫代羧酸酯,酰胺,取代酰胺和硫代酰胺。
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