[发明专利]一种二酮基含氮环化合物的合成方法及其中间体有效
| 申请号： | 200810116031.8 | 申请日： | 2008-07-02 |
| 公开（公告）号： | CN101619041A | 公开（公告）日： | 2010-01-06 |
| 发明（设计）人： | 郝光富;刘汉光;邹长忠 | 申请（专利权）人： | 重庆华邦制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D227/08 | 分类号： | C07D227/08;C07D207/36;C07D211/86 |
| 代理公司： | 北京海虹嘉诚知识产权代理有限公司 | 代理人： | 张 涛 |
| 地址： | 401121重*** | 国省代码： | 重庆;85 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及一种二酮基含氮环化合物的合成方法。将α氨基酸或β氨基酸用具有紫外吸收基团的芳香醇酯化，与丙二酸单酯缩合，然后环合得到。本方法的两个反应中间体是新化合物，操作时可监控反应的进程，且不易出现吸水现象。因此，终产物收率高而稳定。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 二酮基含氮 环化 合成 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
1、通式I的合成方法，![]()
式I其中n＝1或2，包括以下步骤：1)制备氨基酸芳香酯的盐用α氨基酸或β氨基酸为起始原料，用具有紫外吸收基团的芳香醇作为氨基酸酯化剂，在苯磺酸或对甲苯磺酸催化下，得到酯化产物式II；2)制备链状含氮二酮化合物以丙二酸单酯作酰化剂，DCC，三乙胺作为缩合催化剂，将式II与丙二酸单酯缩合，得到式III。3)在醇钠催化下环合，得到终产物式I；合成路线为：![]()
式中，R1、R2、R3可以相同，也可以不同；R1、R2或R3分别选自氢、卤素、硝基、甲基、乙基或其它低级烷基；R4选自低级烷基，如甲基、乙基。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于重庆华邦制药股份有限公司，未经重庆华邦制药股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200810116031.8/，转载请声明来源钻瓜专利网。
