[发明专利]氧氟沙星的绿色合成工艺有效
| 申请号： | 200810121775.9 | 申请日： | 2008-10-17 |
| 公开（公告）号： | CN101514208A | 公开（公告）日： | 2009-08-26 |
| 发明（设计）人： | 张永塘;孙海林;彭永延;钱沛良;江霁颜 | 申请（专利权）人： | 浙江京新药业股份有限公司;上虞京新药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/06 | 分类号： | C07D498/06 |
| 代理公司： | 浙江翔隆专利事务所 | 代理人： | 张建青 |
| 地址： | 312500浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种氧氟沙星的制备方法。现有方法使用了沸点较高、极性较大的有机溶剂，不仅原料单耗与能耗增大，而且气味重；采用了反应原料以外的其它碱性物质作为缚酸剂，不仅增加了固废，而且使排放的废水中盐份和有机物增多。本发明将氧氟羧酸、N-甲基哌嗪和催化剂混合于反应溶剂中进行缩哌反应，反应完全后经后处理得氧氟沙星粗品，经一次纯化处理将氧氟沙星粗品转化为氧氟沙星成品；所述的反应溶剂为水或N-甲基哌嗪的水溶液。本发明用水作反应溶剂，以反应原料N-甲基哌嗪作为缚酸剂，没有使用其它任何有机溶剂和缚酸剂，制得氧氟沙星成品质量好、收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 氧氟沙星 绿色 合成 工艺 | ||
【主权项】：
1、氧氟沙星的绿色合成工艺，其步骤如下：将氧氟羧酸、N-甲基哌嗪和催化剂混合于反应溶剂中进行缩哌反应，反应完全后经后处理得氧氟沙星粗品，经一次纯化处理将氧氟沙星粗品转化为氧氟沙星成品；所述的反应溶剂为水或N-甲基哌嗪的水溶液，所述的催化剂为三氯化铈、三氯化铈七水化合物、N，N-羰基二咪唑、聚乙二醇400、4-二甲氨基吡啶、1，8-二氮杂环[5，4，0]十一烯-7中的任一种或者二种以上的混合物。
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