[发明专利]阿巴卡韦的手性碳环中间体的合成方法有效

专利信息
申请号: 200810123861.3 申请日: 2008-06-11
公开(公告)号: CN101284811A 公开(公告)日: 2008-10-15
发明(设计)人: 袁方;姚亦明;韩国霞;李锐 申请(专利权)人: 常州恩滋生物科技有限公司
主分类号: C07D209/52 分类号: C07D209/52;C07D473/16
代理公司: 张家港市高松专利事务所 代理人: 黄春松
地址: 213022江苏省常州市*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种阿巴卡韦的手性碳环中间体的合成方法,首先由2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮制备得到中间体1,将1摩尔的中间体1溶于500毫升到2000毫升的有机溶剂中,将上述有机溶液加至枯草杆菌蛋白酶交联酶晶体的磷酸缓冲溶液中;保持体系在15到35度之间,机械搅拌,搅拌速度为每分钟100到500转之间,搅拌5到10小时;停止反应,过滤,回收枯草杆菌蛋白酶交联酶晶体;用1000毫升到2000毫升的另一种有机溶剂萃取滤液3到6次;合并有机相,干燥剂干燥;减压蒸馏或者柱层析得目标化合物。本发明的优点是:反应时间短,产率高,得到的产品光学纯度高,催化剂可回收循环使用。
搜索关键词: 阿巴卡韦 手性 环中 合成 方法
【主权项】:
1、阿巴卡韦的手性碳环中间体的合成方法,首先由2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮制备得到中间体1,其反应过程用如下结构式表示:其特征在于:还包括如下步骤:将1摩尔的中间体I溶于500毫升到2000毫升的磷酸缓冲液和有机溶剂中形成有机溶液,其中有机溶剂的加入重量为磷酸缓冲液重量的0~70%,在上述体系中,加入枯草杆菌蛋白酶交联酶晶体、并且加入重量为中间体I的0.1~20%;保持体系在15到35℃之间,机械搅拌,搅拌速度为每分钟100到500转之间,搅拌5到10小时;停止反应,过滤,回收枯草杆菌蛋白酶交联酶晶体;用1000毫升到2000毫升的萃取有机溶剂萃取滤液3到6次;合并有机相,干燥剂干燥;减压蒸馏或者柱层析得目标化合物2。上式中:R为氢、烷基或者酰基。
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