[发明专利]阿巴卡韦的手性碳环中间体的合成方法

摘要

本发明公开了一种阿巴卡韦的手性碳环中间体的合成方法，首先由2－氮杂双环[2.2.1]庚－5－烯－3－酮制备得到中间体1，将1摩尔的中间体1溶于500毫升到2000毫升的有机溶剂中，将上述有机溶液加至枯草杆菌蛋白酶交联酶晶体的磷酸缓冲溶液中；保持体系在15到35度之间，机械搅拌，搅拌速度为每分钟100到500转之间，搅拌5到10小时；停止反应，过滤，回收枯草杆菌蛋白酶交联酶晶体；用1000毫升到2000毫升的另一种有机溶剂萃取滤液3到6次；合并有机相，干燥剂干燥；减压蒸馏或者柱层析得目标化合物。本发明的优点是：反应时间短，产率高，得到的产品光学纯度高，催化剂可回收循环使用。

主权项

1、阿巴卡韦的手性碳环中间体的合成方法，首先由2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮制备得到中间体1，其反应过程用如下结构式表示：其特征在于：还包括如下步骤：将1摩尔的中间体I溶于500毫升到2000毫升的磷酸缓冲液和有机溶剂中形成有机溶液，其中有机溶剂的加入重量为磷酸缓冲液重量的0～70％，在上述体系中，加入枯草杆菌蛋白酶交联酶晶体、并且加入重量为中间体I的0.1～20％；保持体系在15到35℃之间，机械搅拌，搅拌速度为每分钟100到500转之间，搅拌5到10小时；停止反应，过滤，回收枯草杆菌蛋白酶交联酶晶体；用1000毫升到2000毫升的萃取有机溶剂萃取滤液3到6次；合并有机相，干燥剂干燥；减压蒸馏或者柱层析得目标化合物2。上式中：R为氢、烷基或者酰基。