[发明专利]阿巴卡韦的手性碳环中间体的合成方法有效
申请号: | 200810123861.3 | 申请日: | 2008-06-11 |
公开(公告)号: | CN101284811A | 公开(公告)日: | 2008-10-15 |
发明(设计)人: | 袁方;姚亦明;韩国霞;李锐 | 申请(专利权)人: | 常州恩滋生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D209/52 | 分类号: | C07D209/52;C07D473/16 |
代理公司: | 张家港市高松专利事务所 | 代理人: | 黄春松 |
地址: | 213022江苏省常州市*** | 国省代码: | 江苏;32 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明公开了一种阿巴卡韦的手性碳环中间体的合成方法,首先由2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮制备得到中间体1,将1摩尔的中间体1溶于500毫升到2000毫升的有机溶剂中,将上述有机溶液加至枯草杆菌蛋白酶交联酶晶体的磷酸缓冲溶液中;保持体系在15到35度之间,机械搅拌,搅拌速度为每分钟100到500转之间,搅拌5到10小时;停止反应,过滤,回收枯草杆菌蛋白酶交联酶晶体;用1000毫升到2000毫升的另一种有机溶剂萃取滤液3到6次;合并有机相,干燥剂干燥;减压蒸馏或者柱层析得目标化合物。本发明的优点是:反应时间短,产率高,得到的产品光学纯度高,催化剂可回收循环使用。 | ||
搜索关键词: | 阿巴卡韦 手性 环中 合成 方法 | ||
【主权项】:
1、阿巴卡韦的手性碳环中间体的合成方法,首先由2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮制备得到中间体1,其反应过程用如下结构式表示:
其特征在于:还包括如下步骤:将1摩尔的中间体I溶于500毫升到2000毫升的磷酸缓冲液和有机溶剂中形成有机溶液,其中有机溶剂的加入重量为磷酸缓冲液重量的0~70%,在上述体系中,加入枯草杆菌蛋白酶交联酶晶体、并且加入重量为中间体I的0.1~20%;保持体系在15到35℃之间,机械搅拌,搅拌速度为每分钟100到500转之间,搅拌5到10小时;停止反应,过滤,回收枯草杆菌蛋白酶交联酶晶体;用1000毫升到2000毫升的萃取有机溶剂萃取滤液3到6次;合并有机相,干燥剂干燥;减压蒸馏或者柱层析得目标化合物2。
上式中:R为氢、烷基或者酰基。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于常州恩滋生物科技有限公司,未经常州恩滋生物科技有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/200810123861.3/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:指纹边框线的滤除方法
- 下一篇:相位跟踪的抗干扰方法及其装置