[发明专利]抑制香草素受体亚型1(VR1)受体的稠合化合物无效
| 申请号： | 200810131420.8 | 申请日： | 2004-06-10 |
| 公开（公告）号： | CN101445501A | 公开（公告）日： | 2009-06-03 |
| 发明（设计）人： | A·戈姆特赛安;E·K·贝博特;C·-H·李;J·R·克尼;R·施密德特;K·卢金;G·钱布尔尼尔;M·苏;M·R·利纳;R·D·钦克 | 申请（专利权）人： | 艾博特公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D217/02;C07D231/56;C07D401/12;C07C211/42;A61K31/472;A61K31/416;A61P13/10 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 李平英 |
| 地址： | 美国伊*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及抑制香草素受体亚型1(VR1)受体的稠合化合物，公开了新的通式(I)化合物或其药学上可接受的盐或前体药物(其中X1-X5、R5-R8b、Z1-Z2和Ar1为本文的定义)、使用这些化合物抑制哺乳动物VR1受体的方法、控制哺乳动物疼痛的方法、包含所述化合物的药用组合物以及制备所述化合物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 抑制 香草 受体 vr1 化合物 | ||
【主权项】：
1.一种制备具有结构式(VI)的化合物的方法，![]()
其中，R1为氢或烷基，该方法包括以下所有步骤：(a)将2-烷基取代的3-硝基-苯胺(VIa)的乙酸溶液用亚硝酸钠处理，得到式(VIb)化合物![]()
(b)将式(VIb)化合物用氯甲酸烷基酯和碱处理，得到式(VIc)化合物![]()
(c)将式(VIc)化合物用氢气和钯碳在溶剂中处理，得到式(VId)化合物![]()
(d)将式(VId)化合物用式(VIe)化合物在溶剂中处理，得到式(VI)化合物![]()
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