[发明专利]手性石杉碱甲的不对称合成无效
| 申请号： | 200810132922.2 | 申请日： | 2008-07-02 |
| 公开（公告）号： | CN101333190A | 公开（公告）日： | 2008-12-31 |
| 发明（设计）人： | 阎家麒 | 申请（专利权）人： | 湖北荆工药业有限公司;阎家麒 |
| 主分类号： | C07D221/22 | 分类号： | C07D221/22;C07B53/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 431800湖北*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 一种手性石杉碱甲的不对称全合成方法。以1，4－二氢螺[4，5]－8－癸酮为起始材料，经羟甲基化和用苯甲酰氯和K2CO3处理，得到苯甲酸酯，苯甲酸酯与硫酸氢O－甲基异尿素反应得到喹唑啉，消除酮缩醇后，使用Mander氏试剂进行甲酯化反应，得到β－酮酯。使用手性氨，例如金鸡纳类生物碱促进β－酮酯和甲基丙烯醛的纵列不对称迈克尔加成/醛醇缩合反应。非对映异构体的混合物羧酸酯与MsCl、三乙胺和DMAP，反应而获得转化。再经TMSi和MeOH处理，除去保护基，得到光学纯手性石杉碱甲。 | ||
| 搜索关键词： | 手性 石杉碱甲 不对称 合成 | ||
【主权项】：
1、一种手性天然产物石杉碱甲[(-)-Huperzine A]，即(-)-(5R，9R，11E)-5-氨基-11-亚乙基-5，6，9，10-四氢-7-甲基-5，9-亚甲环芳辛并12(1H)-吡啶酮的不对称合成新方法，其中包括β-酮酯的合成和以金鸡纳类生物碱为手性试剂合成光学纯(-)-石杉碱甲。
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