[发明专利]用于制备西酞普兰和依他普仑的中间体无效
| 申请号： | 200810134026.X | 申请日： | 2004-03-17 |
| 公开（公告）号： | CN101362743A | 公开（公告）日： | 2009-02-11 |
| 发明（设计）人： | T·皮特尔科夫;A·卡斯特林;F·斯布洛吉奥;N·P·达尔伯格;J·扎农;S·索加尔德;R·E·洪布勒 | 申请（专利权）人： | H.隆德贝克有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/88 | 分类号： | C07D307/88;A61P25/24 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 谭明胜;黄可峻 |
| 地址： | 丹麦哥*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： | 本发明公开了用于制备西酞普兰和依他普仑的中间体，还公开了制备5－烷氧羰基phthtalides的方法，5－烷氧羰基phthtalides可用于合成公知抗抑郁剂西酞普兰和依他普仑。制备式(III)烷氧羰基phtalide的方法包括：(a)将式(VIIIa)化合物与甲醛和发烟硫酸反应，以及(b)向步骤(a)的反应中加入醇R3－OH；其中式(IIIa)化合物中的X和Y可各自独立地选自OR1、OR2、卤素(如Cl、Br、I)和NR；其中R、R1和R2独立地为H、C1－6－烷基或苯基。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 制备 普兰 中间体 | ||
【主权项】：
1.制备西酞普兰或依他普仑的方法，其包括通过下述步骤制备式(III)化合物：![]()
(a)将式(VIIIa)化合物与甲醛和发烟硫酸反应；![]()
和(b)向步骤(a)的反应中加入醇R3-OH；其中式(VIIIa)中的X和Y独立选自OR1、OR2、卤素(如Cl、Br、I)和NR；其中R、R1和R2独立地为H或C1-6烷基；以及R3为C1-6烷基或苯基；并且进一步包括转变该式(III)化合物为西酞普兰或依他普仑。
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