[发明专利]一种盐酸兰地洛尔的新的制备方法有效
| 申请号： | 200810154637.0 | 申请日： | 2008-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN101768148A | 公开（公告）日： | 2010-07-07 |
| 发明（设计）人： | 严洁;李庆锋;黄欣 | 申请（专利权）人： | 严洁 |
| 主分类号： | C07D317/24 | 分类号： | C07D317/24;A61P9/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300203天津*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种盐酸兰地洛尔的新的制备方法，本路线操作简单，绿色环保，适合于工业化大生产的有机合成方法，能够实现产业化。盐酸兰地洛尔为选择性β1受体阻断药，主要拮抗存在于心脏的β1受体，通过抑制由儿茶酚胺引起的心博数增加，改善心动过速性心律失常。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种结构式如下的盐酸兰地洛尔的新的制备方法，包括以下步骤：![]()
(a)、N-(2-氨基乙基)-4-吗啉甲酰胺半草酸盐在碱性条件下反应7～24小时，得到N-(2-氨基乙基)-4-吗啉甲酰胺，即中间体II。(b)、3-(4-羟基苯基)丙酸(2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4S)甲基酯、(S)-(+)-间硝基苯磺酸缩水甘油酯和中间体II在极性溶剂中反应18小时，得到3-{4-[2S-羟基-[3-(2-吗啉甲酰氨基)乙基]-氨丙氧基]-苯基}丙酸(2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4S)甲基酯，即中间体III。(c)、中间体III和无水草酸在无水甲醇中在40℃以下反应后，后冰水浴搅拌0.5小时，得到草酸兰地洛尔，即中间体IV。(d)、将中间体IV在溶于碳酸氢钠溶液中，加入氯化铵，用盐酸调pH＝3，然后加入氯化钠至饱和，得到盐酸兰地洛尔，即化合物I。
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