[发明专利]一种手性吡啶类芳环氨基醇的衍生物的合成方法及其部分中间产物与最终产物有效
| 申请号： | 200810154713.8 | 申请日： | 2008-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN101519374A | 公开（公告）日： | 2009-09-02 |
| 发明（设计）人： | 洪浩;詹姆斯·盖吉;陈朝勇;黄海波 | 申请（专利权）人： | 凯莱英医药化学（天津）有限公司;凯莱英生命科学技术(天津)有限公司;凯莱英医药化学(阜新)技术有限公司;吉林凯莱英医药化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/72 | 分类号： | C07D213/72 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300457天津市经*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种手性吡啶类芳环氨基醇的衍生物的合成方法及其部分中间产物与最终产物，所述方法选用已经在市场上商业化的原料或者易制备的卤代吡啶烷基酮或者芳环酮的原料(Ⅰ)为初始原料，其中X为F或Cl，R1为C1～C8的烷基或者C3～C8的环烷基，经过条件温和的化学反应过程得到最终产物(Ⅱ)，其中R1为C1～C8的烷基或者C3～C8的环烷基，R2为H或者C1～C8的烷基或者C3～C8的环烷基或者C7～C9的苄基，醇手性中心为S或者R构型，为制备手性吡啶类芳环氨基醇的衍生物提供了一种新的思路和方法；所述中间产物为(Ⅲ)，醇手性中心为S或者R构型；所述最终产物为(Ⅳ)，醇手性中心为S或者R构型。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 手性 吡啶 类芳环 氨基 衍生物 合成 方法 及其 部分 中间 产物 最终 | ||
【主权项】：
1、一种手性吡啶类芳环氨基醇的衍生物的合成方法，其特征在于：选用![]()
为初始原料，其中X为F或Cl，R1为C1～C8的烷基或者C3～C8的环烷基，经过条件温和的化学反应过程得到最终产物![]()
其中R1为C1～C8的烷基或者C3～C8的环烷基，R2为H或者C1～C8的烷基或者C3～C8的环烷基或者C7～C9的苄基；醇手性中心为S或者R构型；具体制备步骤如下：(1)在醚类溶剂和还原剂、催化剂存在下，原料![]()
生成![]()
其中R1为C1～C8的烷基或者C3～C8的环烷基，醇手性中心可以S或者R；醚类溶剂用量为每克主原料![]()
10～40mL；原料![]()
与还原剂的摩尔比用量为1：0.7～2；原料![]()
与催化剂摩尔比用量为1：0.02～0.1：还原反应温度为25±5℃；(2)在醇类溶剂和氨化剂存在下，![]()
被氨化，生成![]()
其中R1为C1～C8的烷基或者C3～C8的环烷基，R2为H或者C1～C8的烷基或者C3～C8的环烷基或者C7～C9的苄基；醇手性中心可以S或者R；氨化反应温度为35±5℃；![]()
与氨化剂的摩尔用量为1：5～20，允许误差<5％；醇类溶剂用量为每克![]()
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