[发明专利]新型18F标记对硝基苯甲酰基氨基酸类衍生物、制备方法和在肿瘤显像中的应用

摘要

本发明设计了一种新型¹⁸F标记对硝基苯甲酰基氨基酸类衍生物，其特征是：一端为2-氟 18-4-硝基苯甲酰结构；另一端为α-氨基酸衍生物结构(衍生基团R₂分别为甲氧基、甲胺基、N，N-二甲胺基)，有取代基R₁位于羰基α位上，为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、苄基、2-甲硫基乙基、羧乙基、羧丙基、苯基、咪唑甲基。两端结构通过酰胺键直接相连。结构如式A。该种化合物合成简单，标记快速，在肿瘤组织中初始吸收多，且清除较慢，在其它正常组织和血液中摄取低或清除快，肿瘤和本底的区分度高。本发明还涉及该种化合物作为PET脑肿瘤显像剂的应用。

主权项

1.一种新型¹⁸F标记对硝基苯甲酰基氨基酸类衍生物，其特征是：一端具有2-氟18-4-硝基苯甲酰结构；另一端具有α-氨基酸衍生物结构(衍生基团R₂分别为甲氧基、甲胺基、N，N-二甲胺基)，有取代基R₁位于羰基α位上，为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、苄基、2-甲硫基乙基、羧乙基、羧丙基、苯基、咪唑甲基。两端结构通过酰胺键直接相连。结构如式A：式A