[发明专利]一种制备瑞舒伐他汀钙中间体的方法无效
| 申请号： | 200810182457.3 | 申请日： | 2008-12-08 |
| 公开（公告）号： | CN101407497A | 公开（公告）日： | 2009-04-15 |
| 发明（设计）人： | 刘毓宏;林庆鸿;张鹏;戴连华 | 申请（专利权）人： | 中山奕安泰医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/22 | 分类号： | C07D239/22;C07D239/42 |
| 代理公司： | 北京市立方律师事务所 | 代理人： | 易咏梅;刘永全 |
| 地址： | 528427广东省中*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及瑞舒伐他汀钙合成领域，本发明公开了一种以N-甲基吡咯烷酮为溶媒合成瑞舒伐他汀钙关键中间体[6-(4-氟苯基)-4-异丙基-2-R2-巯基-1，4-二氢嘧啶-5-基]甲酸酯的制备方法。本发明在[6-(4-氟苯基)-4-异丙基-2-R2-巯基-1，4-二氢嘧啶-5-基]甲酸酯的合成反应中，以N-甲基吡咯烷酮为溶媒，3-(4-氟苯基)-2-异丁酰基丙烯酸酯和S-R2-异硫脲硫酸盐在高温下缩合获得。本发明的工艺，原料来源方便，毒性小，更适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 瑞舒伐 中间体 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备瑞舒伐他汀钙中间体的方法，其特征在于，式I化合物和式II化合物在以N-甲基吡咯烷酮为溶媒下缩合反应生成式III化合物，![]()
其中，R1为C1～C6的烷基或C6～C8的芳基，R2为C1～C6的烷基或C6～C8的芳基。
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