[发明专利]草铵膦的制备方法无效
| 申请号： | 200810182615.5 | 申请日： | 2008-12-09 |
| 公开（公告）号： | CN101747367A | 公开（公告）日： | 2010-06-23 |
| 发明（设计）人： | 李晶;牛勇毅;李从胜 | 申请（专利权）人： | 北京上地新世纪生物医药研究所有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/30 | 分类号： | C07F9/30;A01P13/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100085 北京市海淀区*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明是利用三价的甲基亚磷酸化合物与丁烯腈反应，然后利用Neber重排，再经水解反应制备草铵膦，不仅可以避免使用剧毒的氰化物，也可以免去使用氨基酸衍生物时对氨基的保护与脱保护等反应，使得制备草铵膦的工艺反应步骤少、操作简便、成本低，完全适合于规模化生产。 |
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| 搜索关键词： | 草铵膦 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(I)化合物或其盐的方法，![]()
包括：步骤1：将式(II)的甲基磷化合物与式(III)的不饱和的衍生物，如果合适在缩合剂或活化剂及如果合适醇类存在下，生成式(IV)化合物，![]()
其中：R1为卤素、含或不含取代基的(C1-C4)烷氧基、苄氧基、苯氧基，R2为(C1-C4)烷基、苄基，步骤2：将式(IV)化合物与式(V)的醇反应，生成式(VI)化合物；![]()
其中R3为(C1-C4)的烷基；步骤3：式(VI)化合物在氧化剂的存在下，反应生成式(VII)化合物；![]()
步骤4式(VII)化合物，在碱存在下，经过Neber重排反应，生成式(VIII)化合物；![]()
步骤5式(VIII)化合物，酸性条件下水解生成式(I)化合物；![]()
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