[发明专利]匹维溴胺的制备方法有效
| 申请号： | 200810188563.2 | 申请日： | 2008-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN101759666A | 公开（公告）日： | 2010-06-30 |
| 发明（设计）人： | 赵志全 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/096 | 分类号： | C07D295/096;A61P1/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276005 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种肠易激综合征治疗药物的制备，尤其涉及高选择性钙离子拮抗剂匹维溴胺的制备方法。该制备方法为：诺卜醇卤化后与溴乙醇的碱金属化合物缩合，然后再与吗啉和2-溴-4，5-二甲氧基溴苄反应产物缩合后催化加氢制得。反应条件更加温和，操作简便，收率有较大提高，更加有利于工业化生产，产品纯度达99.8％(HPLC检测)、最大杂质小于0.18％，符合《欧洲药典标准》第五版的要求。 | ||
| 搜索关键词： | 匹维溴胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备匹维溴胺的方法，其包括以下步骤：(1)诺卜醇和卤化剂发生置换反应制备2-(2-卤乙基)-6，6-二甲基双环[3.1.1]-2-庚烯(中间体II)![]()
其中中间体II中X代表卤素F、Cl、Br、I；(2)2-(2-卤乙基)-6，6-二甲基双环[3.1.1]-2-庚烯(中间体II)和溴乙醇碱金属化合物缩合制备2-溴乙氧基乙基-6，6-二甲基双环[3.1.1]-2-庚烯![]()
其中中间体II中X代表卤素F、Cl、Br、I；(3)3，4-二甲氧基苯甲醇(中间体IV)和Br2发生溴代反应制备2-溴-4，5-二甲氧基-苄基溴(中间体V)![]()
(4)2-溴-4，5-二甲氧基-苄基溴和吗啉在碱性条件下发生缩合反应制备2-甲基吗啉-4，5二甲氧基-溴苯(中间体VII)![]()
(5)2-溴乙氧基乙基-6，6-二甲基双环[3.1.1]-2-庚烯和2-甲基吗啉-4，5二甲氧基-溴苯制备中间体VIII![]()
(6)中间体VIII催化加氢制备匹维溴胺![]()
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