[发明专利]一种具有抗肿瘤活性的氨基喹唑啉衍生物及其盐类

摘要

本发明提供一类具有抗肿瘤活性的抑制表皮生长因子受体信号传导的氨基喹唑啉衍生物及其盐类。这些具有喹唑啉结构的新型化合物具有非常高的抑制肿瘤细胞生长活性，尤其是对EGFR高表达的肿瘤细胞的生长具有显著的抑制效果，半有效抑制浓度是上市药物IRESSA的5倍以上。

主权项

1.一种氨基喹唑啉衍生物，其特征在于分子结构通式如下：其中R为含氮杂环基，包括下列通式(Ia)或通式(Ib)或通式(Ic)所示基团：通式(Ia)基团如下所示：其中，R₁选自以下之一：氢、C1-6羟基取代的直链或支链烷基、C1-4烷氧羰基、肟基或甲基肟基；R₂选自以下之一：羟基、—OR₃、—SR₃、-NR₃R₄、肟基或甲基肟基，其中R₃为C1-4烷氧基，R₄为甲基或氢原子。通式(Ib)基团如下所示：或者其中，X为O或S或次甲基；R₅为羟基、肟基或甲基肟基、—OR₇、-SR₇、-NR₇R₈，其中R₆、R₇、R₈为氢或C1-4烷基。通式(Ic)基团如下所示：其中，X为O、S、SO₂、NH或NCH₃。