[发明专利]超临界二氧化碳法制备纳米盐酸小檗碱脂质体的方法有效

专利信息
申请号: 200810200546.6 申请日: 2008-09-26
公开(公告)号: CN101683322A 公开(公告)日: 2010-03-31
发明(设计)人: 安学勤;裘丹;沈伟国;张敏 申请(专利权)人: 华东理工大学
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K31/4375;A61P35/00;A61P11/00
代理公司: 上海翼胜专利商标事务所(普通合伙) 代理人: 翟 羽
地址: 200237*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明是一种超临界二氧化碳法制备纳米盐酸小檗碱脂质体的方法,本发明的具体操作步骤包括1)成膜;2)包封药物;a)盐酸小檗碱脂质体混悬液的制备;b)在超临界二氧化碳流体中孵化;3)释放二氧化碳孵化结束后,释放二氧化碳气体将体系压力降至常压,即得产品。比较现有技术,本发明根据超临界二氧化碳流体的传质均匀及速率高等特点,运用超临界二氧化碳流体作为介质,制备单分散性好、药物包封率高的纳米盐酸小檗碱脂质体,并可通过调节制备压力控制脂质体的尺寸。
搜索关键词: 临界 二氧化碳 法制 纳米 盐酸 小檗碱 脂质体 方法
【主权项】:
1,一种超临界二氧化碳法制备纳米盐酸小檗碱脂质体的方法,其特征在于它包括以下步骤:1)成膜称取适量卵磷脂及胆固醇置于圆底烧瓶中,卵磷脂与胆固醇的重量比为3.8-2.5∶1,再以体积比2.5-2∶1配制的氯仿甲醇混合液,加入其中至将其溶解为止;完全溶解后,在35-42℃恒温和氮气保护条件下,在旋转蒸发仪中成膜,然后抽真空使有机溶剂完全挥发;2)包封药物a)盐酸小檗碱脂质体混悬液的制备移取盐酸小檗碱药物溶液,置于步骤1)中具有的圆底烧瓶中,磁力搅拌使膜脱落,获得盐酸小檗碱脂质体混悬液;所述的盐酸小檗碱药物溶液与卵磷脂的质量比为1∶9-12;b)在超临界二氧化碳流体中孵化将a)中制得的混悬液置于高压反应釜中,另加入适量无水乙醇,再将高压反应釜置于恒温水浴中,通入二氧化碳气体,增加压力后,二氧化碳进入其临界区域,呈现超临界流体状态;然后关闭进气阀,在40-45℃的水浴中搅拌孵化20-45分钟;无水乙醇与盐酸小檗碱药物溶液的质量比为1∶4-5.5;3)释放二氧化碳孵化结束后,释放二氧化碳气体将体系压力降至常压,得到产品。
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