[发明专利]一种酰胺类化合物、其药物组合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 200810200896.2 | 申请日: | 2008-10-08 |
公开(公告)号: | CN101712679A | 公开(公告)日: | 2010-05-26 |
发明(设计)人: | 龙亚秋;樊兴;冯冬志;陈力;陈仁海 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所;上海靶点药物有限公司 |
主分类号: | C07D451/04 | 分类号: | C07D451/04;A61K31/439;A61P43/00;A61P31/18;A61P11/06;A61P19/04;A61P37/00 |
代理公司: | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 朱梅;黄丽娟 |
地址: | 20003*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明属于药物化学领域,公开了如下通式I所示的8-(3-氨基丙基)-3-外向-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-氨基酰胺类化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。该类化合物或其药学上可接受的盐可作为CCR5的拮抗剂,用于制备治疗由CCR5介导的疾病的药物,特别是用于制备治疗HIV感染、哮喘、类风湿性关节炎、自身免疫性疾病和慢性梗阻性肺病(COPD)的药物。 |
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搜索关键词: | 一种 酰胺类 化合物 药物 组合 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
1.一种如下通式I所示的8-(3-氨基丙基)-3-外向-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-氨基酰胺类化合物或其药学上可接受的盐:
通式I中,R1为氢或者未取代的或被1-3个取代基取代的下列基团:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基氧基、胺基、苯基、苄基、萘基、C5-C10芳香性杂环基或C4-C7饱和杂环基,所述的杂环包括1-3个选自N、O和S中的杂原子,所述的取代基选自下列原子或基团:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基、卤素、巯基、羟基、CF3、CN、NO2、NR6R7、NR6COR7、NR6COOR7、NR6SO2R7、COOR7、COR7、CONR6R7、SO2R7、SO2NR6R7、OR7和OCOR7;X为OCO、CO、NR6CO或SO2;R2为未取代的或被1-3个取代基取代的下列基团:苯基、苄基、萘基或C5-C10芳香性杂环基,所述的杂环包括1-3个选自N、O和S中的杂原子,所述的取代基选自下列原子或基团:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基、C1-C6烷巯基、卤素、巯基、羟基、CF3、CN、NO2、NR6R7、NR6COR7、NR6COOR7、NR6SO2R7、COOR7、COR7、CONR6R7、SO2R7、OR7和OCOR7;R3为氢、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、苯基、苄基、萘基、C5-C10芳香性杂环基或C4-C7饱和杂环基,或者R3与所连接的N、Y、R4和R5一起形成3-异丙基-5-甲基-4-氢-1,2,4-三唑-4-基;Y为C(O)O、CO、C(O)NR6或SO2;R4为直接键或者未取代的或被1-3个取代基取代的下列基团:C1-C6亚烷基、C1-C6亚烷氧基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基,所述的取代基选自下列原子或基团:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、氨基、硝基、腈基、巯基和羟基;R5为未取代的或被1-3个取代基取代的下列基团:C1-C6烷基、C3-C8环烷基、金刚烷基、苯基、苯酚基、苄基、萘基、C5-C10芳香性杂环基或C4-C7饱和杂环基,所述的杂环包括1-3个选自N、O和S中的杂原子,所述的取代基选自下列原子或基团:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、巯基、羟基、CF3、CN、NO2、NR6R7、NR6COR7、NR6COOR7、NR6SO2R7、COOR7、COR7、CONR6R7、SO2R7、SO2NR6R7、OR7和OCOR7,且NR6R7可共同组成环胺;R6为氢、羟基或者C1-C6烷基;R7为氢或者未取代的或被1-3个取代基取代的下列基团:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、苯基、苄基、萘基、C5-C10芳香性杂环基或C4-C7饱和杂环基,所述的杂环包括1-3个选自N、O和S中的杂原子,所述的取代基选自下列原子或基团:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、氨基、硝基、巯基、羟基、CN和CF3。
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