[发明专利]紫杉烷衍生物，其制备方法及应用无效
| 申请号： | 200810202090.7 | 申请日： | 2008-10-31 |
| 公开（公告）号： | CN101386607A | 公开（公告）日： | 2009-03-18 |
| 发明（设计）人： | 徐从立;黄山 | 申请（专利权）人： | 上海双科医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14;C07J63/00;A61K31/337;A61K31/58;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海光华专利事务所 | 代理人： | 余明伟;魏秀莉 |
| 地址： | 200438上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 一类新的紫杉烷衍生物是由紫杉烷化合物(紫杉醇，多烯紫杉醇或9-二氢紫杉醇)，醇羟基被完全乙酰化的有机酸，与作为催化剂的4-二甲氨基吡啶和二环己基碳二亚胺一起进行酯化反应制得。药理试验的效果证明，该衍生物对多种人癌细胞株有较强的细胞毒生物活性，有广譜的抗肿瘤作用，在小鼠体内抑制肿瘤作用明显优于紫杉醇和多烯紫杉醇。毒性实验又表明，该衍生物的毒性比紫杉醇，多烯紫杉醇的毒性明显降低，这使得它们在临床应用中的安全性增加。因此紫杉烷衍生物是一种有效的抗肿瘤剂，可应用于抗肿瘤药物的制备。 | ||
| 搜索关键词： | 紫杉 衍生物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一类紫杉烷衍生物，其特征在于具有下列化学结构通式：![]()
式中：R1为C＝O时，R2为Ph或-OC(CH3)3；R1为CHOH时，R2为Ph；R′为醇羟基被完全乙酰化的有机酸：阿魏酸、迷迭香酸、绿原酸、莽草酸、白桦脂酸、齐墩果酸、熊果酸或甘草次酸。
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