[发明专利]具有抗球虫活性的三嗪类化合物及其制备方法

摘要

本发明公开了一种具有抗球虫活性的三嗪类式(I)化合物，以及它们所形成的在药学上可接受的酸或碱的盐；其中：A代表氧或硫；R₁、R₂代表氢、卤原子、烷基、环烷基、烷氧基、硝基、三氟甲基、三氯甲基、COR₅、环烷基、杂环的一种或几种基团；R₁、R₂代表的基团相同或不同；R₃代表氢原子、烷基或环烷基；R₄代表氢原子、CO₂R₅或CONHR₆；这类化合物对动物的球虫病有优良的抑制效果。

主权项

1、一种具有抗球虫活性的三嗪类化合物，其特征在于：式(I)的化合物以及它们所形成的在药学上可接受的酸或碱的盐；其中：A代表氧或硫；R₁、R₂代表氢、卤原子、烷基、环烷基、烷氧基、硝基、三氟甲基、三氯甲基、COR₅、环烷基、杂环的一种或几种基团，R₁、R₂相同或不同；R₃代表氢原子、烷基或环烷基；R₄代表氢原子、CO₂R₅、CONHR₆或含氮杂环基团：其中：CO₂R₅中的R₅代表3-三氟甲基苯基、3，5-双三氟甲基苯基、三氟甲基、三氯甲基、三溴甲基、CHCl₂、CHBr₂、OR₆或SR₆；CONHR₆中的R₆代表氢原子、烷基或环烷基；-“卤原子”被定义为氟、氯、溴、碘；-“烷基”被定义为C₁-C₆的直链或支链的饱和的基团；-“烷氧基”被定义为氧的末端连有烷基的基团；-“环烷基”被定义为C₃-C₆的环状基团；-“杂环”被定义为饱和或不饱和的单一或二环基团，具有芳族或非芳族特征，具有5-12个环原子，含有1-3个相同或不同的杂原子，杂原子选自氧、氮、磷和硫，杂环任选地被一个或多个相同或不同的取代基取代，取代基选自卤素、羟基、烷基、烷氧基或硝基；在杂环中，可涉及到的基团是：吡啶基、噻吩基、噻唑基、呋喃基、咪唑基、吡嗪基、嘧啶基、四唑基、吡唑基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、吡咯烷基、哌嗪基、双氧哌嗪基、噁唑基、异噁唑基、嘌呤基、异嘌呤基；所述药学上可接受的酸的盐是指盐酸、硫酸、氢溴酸、磷酸、碳酸、甲酸、乙酸、丙酸、丁二酸、柠檬酸、乳酸、富马酸、酒石酸或葡萄糖酸形成的含结晶水的或不含结晶水的盐；所述药学上可接受的碱的盐是指氢氧化钠、氢氧化钾、三乙胺或叔丁胺形成的含结晶水的或不含结晶水的盐。