[发明专利]一种含(E)-4-(β-溴乙烯基)苯氧酰基结构的IDO抑制剂及其制备方法有效
| 申请号： | 200810204041.7 | 申请日： | 2008-12-04 |
| 公开（公告）号： | CN101429151A | 公开（公告）日： | 2009-05-13 |
| 发明（设计）人： | 匡春香;杨青;江玉波 | 申请（专利权）人： | 同济大学 |
| 主分类号： | C07D207/34 | 分类号： | C07D207/34;C07D307/68;C07D213/78;A61K31/34;A61K31/40;A61K31/44;A61P43/00 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 | 代理人： | 张 磊 |
| 地址： | 20009*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于新药合成技术领域，具体涉及一种含(E)-4-(β-溴乙烯基)苯氧酰基结构的IDO抑制剂及其制备方法，步骤为：向烧瓶中分别加入溶剂苯、(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚、羧酸、对-二甲氨基吡啶，在室温下磁力搅拌5-20分钟，然后加入N，N’-二环己基碳二亚胺，室温下反应2-24小时反应即完成。减压蒸去溶剂苯，残留物以乙酸乙酯/石油醚为淋洗液进行柱层析分离提纯，即得所需产品；其中，溶剂苯与(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚摩尔比为50-200∶1，羧酸与(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚摩尔比为1-1.5∶1，对-二甲氨基吡啶与(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚摩尔比为0.1-1.5∶1，N，N’-二环己基碳二亚胺与(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚摩尔比为1-1.2∶1。本发明以(E)-4-(β-溴乙烯基)苯酚为合成砌块，通过酯化反应获得一系列含(E)-4-(2-溴乙烯基)苯氧酰基结构的新型IDO抑制剂，可用于治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径病理学特征的疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 乙烯基 苯氧酰基 结构 ido 抑制剂 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种含(E)-4-(β-溴乙烯基)苯氧酰基结构的IDO抑制剂，其特征在于该IDO抑制剂结构式如下：![]()
其中，R为下述中任意一种：![]()
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