[发明专利]一种制备4-炔丙基氮杂环丁-2-酮和4-联烯基氮杂环丁-2-酮的方法

摘要

本发明涉及一种制备4-炔丙基氮杂环丁-2-酮和/或者4-联烯基氮杂环丁-2-酮的方法，以简单低廉的4-酰氧基-氮杂环丁-2-酮和炔丙基卤代物为起始原料，能够简便高效得到4-炔丙基氮杂环丁-2-酮和/或者4-联烯基氮杂环丁-2-酮。本发明方法简便，易于操作。

主权项

1.一种制备β-内酰胺抗生素的关键中间体4-炔丙基氮杂环丁-2-酮和/或者4-联烯基氮杂环丁-2-酮的合成方法，其特征是在有机溶剂中，4-酰氧基-氮杂环丁-2-酮、金属和炔丙基卤代物，在-20℃到120℃反应1～24小时，反应后经常规处理，得到4-炔丙基氮杂环丁-2-酮和/或者4-联烯基氮杂环丁-2-酮；所述的4-酰氧基-氮杂环丁-2-酮和金属和炔丙基卤代物的摩尔比为0.1～4：0.1～8：0.1～16；所述的4-酰氧基-氮杂环丁-2-酮是4-乙酰氧基-氮杂环丁-2-酮、4-丙酰氧基-氮杂环丁-2-酮、4-苯甲酰氧基-氮杂环丁-2-酮或者它们的混合物，优选为4-乙酰氧基-氮杂环丁-2-酮；所述的金属是锡、锌、锰、镁、锡、铅、钐、铁、钴、镍、铜、钌、铑、钯、银、金、汞、铱、钨、铟或者它们的混合物；所述的炔丙基卤代物具有如下的结构式：此处X为氟、氯、溴或碘；R¹或R²独立地为氢、C_1～4的烷基、C_3～5的环烷基、C_1～4的烷基醚、C_1～4的烷基酯、C_1～4的酯基或者芳基。