[发明专利]取代苯基哌嗪芳烷醇衍生物及其在制备镇痛药物中的应用有效
申请号: | 200810207609.0 | 申请日: | 2008-12-23 |
公开(公告)号: | CN101759665A | 公开(公告)日: | 2010-06-30 |
发明(设计)人: | 李建其;王冠;张桂森;杨相平;解鹏;张林杰;徐祥清;王玉梅 | 申请(专利权)人: | 江苏恩华药业股份有限公司;上海医药工业研究院 |
主分类号: | C07D295/08 | 分类号: | C07D295/08;C07D295/12;C07D209/34;C07D235/26;C07D277/68;A61K31/495;A61K31/496;A61P25/04 |
代理公司: | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人: | 罗大忱 |
地址: | 221007 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: |
本发明公开了一种取代苯基哌嗪芳烷醇衍生物及其在制备镇痛药物中的应用,本发明所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。结构通式中,C1和C2为手性碳原子,通式化合物代表:(1RS,2SR)、(1RS,2RS)、(1R,2S)、(1S,2S)、(1R,2R)或(1S,2R)六种异构体中的一种;药理试验表明本发明化合物为非阿片类镇痛剂,具有良好的镇痛作用,以及较小的毒副作用。结构通式如下: |
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搜索关键词: | 取代 苯基 哌嗪芳烷醇 衍生物 及其 制备 镇痛 药物 中的 应用 | ||
【主权项】:
1.取代苯基哌嗪芳烷醇衍生物,其特征在于,为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐:
结构通式中,C1和C2为手性碳原子,通式化合物代表:(1RS,2SR)、(1RS,2RS)、(1R,2S)、(1S,2S)、(1R,2R)或(1S,2R)六种异构体中的一种;其中:R代表:C1-C5的直链或支链的烷基;R1,R2,R3分别代表:H、F、Cl、C1-C3的烷基或C1-C3的烷氧基,且R1,R2和R3不同时为H原子;Ar代表:
中的一种;其中:R4代表:H、F、OH、OCH3、OC2H5、OCF3、NHCOCH3、NHSO2CH3或NHSOCH3;X代表:CH2、S或NH。
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