[发明专利]帕潘立酮中间体的合成方法无效
| 申请号： | 200810207622.6 | 申请日： | 2008-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN101440093A | 公开（公告）日： | 2009-05-27 |
| 发明（设计）人： | 高红云;李文翘;张芳江 | 申请（专利权）人： | 上海立科药物化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 上海东亚专利商标代理有限公司 | 代理人： | 董 梅 |
| 地址： | 200050*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及一种帕潘立酮重要中间体的合成方法。本发明方法涉及的中间体为3-(2-氯乙基)-6，7，8，9-四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并(1，2-a)嘧啶-4-酮，包括下述步骤：第一步：在溶剂中，2-氨基-3-羟基-吡啶与α-乙酰基-γ-丁内酯用酸催化环合，得化合物3；第二步：在溶剂中，化合物3的吡啶环用过渡金属催化剂进行催化加氢，得化合物4；第三步：在溶剂中，用氯化试剂对化合物4的伯醇进行选择性氯化，得本发明帕潘立酮中间体3-(2-氯乙基)-6，7，8，9-四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并(1，2-a)嘧啶-4-酮。本发明具有高选择性和易操作的特点，产物及中间体易分离纯化，化合物1和化合物2环化完全。 | ||
| 搜索关键词： | 帕潘立酮 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种帕潘立酮中间体的合成方法，该中间体为3-(2-氯乙基)-6，7，8，9-四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并(1，2-a)嘧啶-4-酮，其特征在于包括下述步骤：第一步：在溶剂中，2-氨基-3-羟基-吡啶与α-乙酰基-γ-丁内酯用酸催化环合，得化合物3；第二步：在溶剂中，化合物3的吡啶环用过渡金属催化剂进行催化加氢，得化合物4；第三步：在溶剂中，用氯化试剂对化合物4的伯醇进行选择性氯化，得3-(2-氯乙基)-6，7，8，9-四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并(1，2-a)嘧啶-4-酮；反应式如下：
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海立科药物化学有限公司，未经上海立科药物化学有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200810207622.6/，转载请声明来源钻瓜专利网。
