[发明专利]托特罗定及其酒石酸盐的制备方法有效
| 申请号： | 200810208229.9 | 申请日： | 2008-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN101445462A | 公开（公告）日： | 2009-06-03 |
| 发明（设计）人： | 王刚;张景忠;何训贵;王元 | 申请（专利权）人： | 药源药物化学（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07C215/54 | 分类号： | C07C215/54;C07C213/10;C07C213/00;A61P13/06;A61P13/00 |
| 代理公司： | 上海天翔知识产权代理有限公司 | 代理人： | 吕 伴 |
| 地址： | 201203上海市浦东新区张*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种托特罗定及其酒石酸盐的制备方法，包括以下步骤：A)将二异丙胺与化合物2(3，4-二氢-6-甲基-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-酮)活化后反应，经淬灭、酸化、有机溶剂提取，然后减压浓缩，加入结晶溶剂结晶，制得化合物3；B)化合物3被还原剂还原，经淬灭、分离纯化，制得化合物1托特罗定游离碱；C)化合物1托特罗定游离碱经L-(+)酒石酸拆分，制得化合物4托特罗定酒石酸盐。本发明步骤短、成本低、收率高，易于操作，后处理简单；且制得的产品质量稳定，便于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 罗定 及其 酒石酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种托特罗定及其酒石酸盐的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：A).将二异丙胺与化合物2活化后反应，经淬灭、酸化、有机溶剂提取，然后减压浓缩，加入结晶溶剂，制得化合物3：![]()
B).化合物3被还原剂还原，经淬灭反应，萃取，制得化合物1托特罗定游离碱：![]()
C).化合物1托特罗定游离碱经L-(+)酒石酸拆分，制得化合物4托特罗定酒石酸盐。![]()
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