[发明专利]注射用紫杉醇冻干微乳剂及其制备方法

摘要

本发明提供了一种注射用紫杉醇的冻干微乳剂及其制备方法。采用有效剂量的紫杉醇作为药物，并含有油相，乳化剂，助乳化剂，pH调节剂，等渗调节剂，冻干保护剂等药用辅料，称取处方量的乳化剂，助乳化剂和注射用油搅拌均匀后，将紫杉醇加入上述混合液中后搅拌至完全溶解，然后加入注射用水，充分搅匀，调节pH值后即得紫杉醇微乳剂，进一步向其加入冻干保护剂，经真空冷冻干燥后，制成冻干微乳剂。使用前用生理盐水，葡萄糖溶液或林格溶液等生理相容性溶液进行稀释，即可迅速回复成微乳。本发明的特点是通过将紫杉醇微乳进一步冷冻干燥的工艺，显著提高了紫杉醇的稳定性和疗效，大大降低了毒副作用，特别值得关注的是，冷冻干燥法对微乳起到了很好的保护作用，避免了药物的渗漏，对于建立紫杉醇微乳载药系统的稳定剂型及其长期保存开辟了新的前景。本发明提供的冻干微乳剂的制备方法，制备工艺简单，不含有机溶剂，成本低廉，适合工业化大生产。

主权项

1. 本发明的注射用紫杉醇冻干微乳剂，各组分按重量百分比组成为：紫杉醇 0.1％～2％注射用油 0.5％～10％乳化剂 0.1％～20％辅助乳化剂 0.1％～15％抗氧剂 适量pH调节剂 调节pH3.0～8.0等渗调节剂 适量冻干保护剂 1.0％～30％注射用水 适量