[发明专利]胺糖化几丁聚糖复合物的制备方法

摘要

本发明涉及一种胺糖化几丁聚糖复合物的制备方法。首先将氨基糖衍生物与酸酐衍生物进行混合反应，加入催化剂并控制反应的浓度、温度、酸碱度和反应时间，得到端基为羧基的单糖衍生物；然后将端基为羧基的单糖衍生物和几丁聚糖衍生物混合反应，加入催化剂并控制反应的浓度、温度、酸碱度和反应时间，即得到几丁聚糖共价复合物。本发明制备工艺简便、成本低。本发明对原材料有广泛的适用性，适用于所有具有游离氨基的几丁聚糖衍生物，一切可以与羧基、酸酐基团相结合的单糖及其衍生物，以及一切可以与伯氨基相结合的二元酸的酸酐及其衍生物。本发明制备的材料稳定性能好，能用来制造疏水性药物的分散剂，还是开发靶向纳米药物胶囊的可选材料。

主权项

1、胺糖化几丁聚糖复合物的制备方法，包括以下两个步骤：步骤一：采用氨基糖衍生物与酸酐衍生物反应，将酸酐衍生物作为连接臂共价连接到氨基糖衍生物上，其步骤是：首先将氨基糖衍生物悬浮于甲醇和甲醇钠的混合溶液中，其中氨基糖衍生物的浓度是1—10％，甲醇钠的添加量是氨基糖衍生物重量的0.5至3倍；搅拌速度是30—80转/分钟，温度控制在20—30℃，时间是2—4小时，反应过程用惰性气体保护；然后将酸酐衍生物溶液逐滴加入氨基糖衍生物的悬浮液中进行混合反应，其中酸酐衍生物与氨基糖衍生物的摩尔比为1∶1；搅拌速度是30—80转/分钟，反应温度是20—30℃，反应时间是24—60小时；最后加入0.1M盐酸至pH6以终止化学反应，40—60℃蒸干，用无水乙醇重结晶，真空干燥即得到端基为羧基的单糖衍生物；步骤二：采用步骤一得到的端基为羧基的单糖衍生物与几丁聚糖衍生物反应，将端基为羧基的单糖衍生物通过其羧基共价连接到几丁聚糖衍生物的伯氨基上，其步骤是：首先将步骤一反应得到的端基为羧基的单糖衍生物用蒸馏水溶解，溶液浓度控制在0.5—10％，用0.1M盐酸溶液调至pH5—7；几丁聚糖衍生物脱乙酰度范围是50—100％，溶解在含有0—80％甲醇的混合溶液中，几丁聚糖衍生物浓度控制在0.5—10％；然后将两种溶液混合反应，搅拌速度是30—80转/分钟，反应温度是20—30℃，反应时间是48—72小时；反应完毕40—60℃蒸发浓缩，体积减少到原来的1/20至1/5；最后用相当于浓缩液体积10-20倍的无水乙醇进行沉淀，抽滤，真空干燥即得到固体的胺糖化几丁聚糖复合物。