[发明专利]一种盐酸巴尼地平的合成工艺有效
| 申请号： | 200810246353.4 | 申请日： | 2008-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN101643469A | 公开（公告）日： | 2010-02-10 |
| 发明（设计）人： | 李立威;程志刚;李勋军;高健;苏春轩;马学功 | 申请（专利权）人： | 武汉百科药物开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;A61P9/12 |
| 代理公司： | 荆门市首创专利事务所 | 代理人： | 裴作平 |
| 地址： | 448002*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 一种盐酸巴尼地平的合成工艺，其合成工艺包括以下步骤：(1)3-羟基丙腈(I)与双乙烯酮(II)反应，得化合物(VI)；(2)化合物(VI)与间硝基苯甲醛(III)反应，得化合物(VII)；(3)化合物化合物(VII)与β-氨基巴豆酸乙酯(IV)反应，得化合物(VIII)；(4)化合物化合物(VIII)被强碱水解，得化合物(IX)；(5)化合物化合物(IX)以手性有机碱拆分，得化合物(X)；(6)化合物(X)与苄基吡咯醇(V)反应，得化合物(XI)；(7)化合物化合物(XI)加入氯化氢的溶液，可得到盐酸巴尼地平(XII)。本发明的合成工艺有如下几个优点：(1)反应条件温和，各步产物易于分离、纯化，质量可控；(2)每步收率较高，所用原辅料易得，总成本低；(3)不需过柱，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 巴尼 地平 合成 工艺 | ||
【主权项】：
1、一种盐酸巴尼地平的合成工艺，其特征在于其合成工艺包括以下步骤：(1)3-羟基丙腈(I)与双乙烯酮(II)在有机碱催化剂存在下反应，反应温度为10～150℃，优选为30～90℃，反应时间为1～72h，优选为3～24h，可得到化合物(VI)；(2)上述化合物(VI)与间硝基苯甲醛(III)在质子或非质子性溶剂存在下反应，反应温度为5～150℃，优选为15～70℃，反应时间为1～72h，优选为3～24h，可得到化合物(VII)；(3)上述化合物化合物(VII)与β-氨基巴豆酸乙酯(IV)在质子或非质子性溶剂中反应，反应温度为10～150℃，优选为30～90℃，反应时间为1～72h，优选为1～10h，可得到化合物(VIII)；(4)上述化合物化合物(VIII)在质子或非质子性溶剂中被强碱水解，，反应温度为5～150℃，优选为15～70℃，反应时间为1～72h，优选为1～10h，可得到化合物(IX)；(5)上述化合物化合物(IX)在质子或非质子性溶剂中，以手性有机碱为拆分剂进行拆分，反应温度为5～150℃，优选为30～150℃，反应时间为1～72h，优选为3～24h，可得到化合物(X)；(6)上述化合物化合物(X)与苄基吡咯醇(V)在质子或非质子性溶剂中反应，反应温度为-50～150℃，优选为-30～50℃，反应时间为1～72h，优选为1～10h，可得到化合物(XI)；(7)上述化合物化合物(XI)在质子或非质子性溶剂中加入氯化氢的溶液，反应温度为5～150℃，优选为15～50℃，反应时间为0.5～72h，优选为0.5～10h，可得到盐酸巴尼地平(XII)。
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