[发明专利]一种抗癌缓释凝胶注射剂

摘要

一种抗癌缓释凝胶注射剂，包括含血管抑制剂的缓释微球、两亲性嵌段共聚物、溶媒和释放调节剂；其中，两亲性嵌段共聚物和不含有机溶剂的溶媒的混合物具有温敏的凝胶化特性，注射剂体内注射后可转变成不流动的且可生物降解吸收的水不溶性凝胶，后者能将所含药物在肿瘤局部缓慢释放数周到数月。瘤内或瘤周注射能够明显降低药物的全身反应，可用于治疗不同阶段的肿瘤。血管抑制剂选自SU5416、SU6668、伯舒替尼、达沙替尼、厄罗替尼、凡德他尼、吉非替尼、卡纽替尼、拉帕替尼、来妥替尼、马赛替尼、伏他拉尼、莫立替尼、坦度替尼、尼罗替尼、马立马司他、尼拉替尼、培立替尼、替拉替尼、舒尼替尼、索拉非尼、替匹法尼、西罗莫司、伊马替尼、来那度胺和沙利度胺等。

主权项

1.一种含新生血管抑制剂的抗癌缓释凝胶注射剂，其特征在于抗癌缓释凝胶注射剂在低于体温的环境中为可流动性液体，在热血动物体内可自动转变成不流动的且可生物降解吸收的水不溶性凝胶，后者能将所含新生血管抑制剂在肿瘤局部缓慢释放并维持有效药物浓度数周到数月；抗癌缓释凝胶注射剂的黏度为10cp-3000cp(5℃-30℃时)，由抗癌有效量的新生血管抑制剂、两亲性嵌段共聚物、溶媒和一定量的药物释放调节剂组成；其中，新生血管抑制剂部分或全部包裹于缓释微球中，新生血管抑制剂在抗癌缓释凝胶注射剂中的重量百分比为0.005％-40％；溶媒为灭菌后可体内注射的水溶液，选自蒸馏水、注射用水、生理冲液、细胞培养液，体液、组织液、缓冲液或磷酸盐缓冲液。其中，溶媒在两亲性嵌段共聚物与溶媒组成的水凝胶中的百分比为60％-99％。