[发明专利]同载紫杉烷及其增效剂的抗癌药物缓释剂

摘要

一种同载紫杉烷及其增效剂的抗癌药物缓释剂为缓释注射剂，由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为选自紫杉醇或多烯紫杉醇的紫杉烷类抗癌药和/或选自激素类抗癌药和/或血管抑制剂的紫杉醇增效剂；缓释辅料选自聚乳酸、聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物、聚苯丙生、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体-癸二酸)、聚(富马酸-癸二酸)之一或其组合；助悬剂选自羧甲基纤维素钠等，助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置，单独或与化疗药物及放疗等非手术疗法合用。

主权项

【权利要求1】一种同载紫杉烷及其增效剂的抗癌药物为缓释注射剂，由以下成 分组成： (A)缓释微球，包括： 抗癌有效成分0.5-60％ 缓释辅料40-99％ 以上为重量百分比 和 (B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒； 其中， 抗癌有效成分为紫杉烷和紫杉烷增效剂的组合，紫杉烷选自紫杉醇、多烯紫杉醇(多西 他赛)、2’-羟基紫杉酚、10-去乙酰紫杉酚或7-表-紫杉酚；紫杉烷增效剂为血管抑制剂； 所述的血管抑制剂选自吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、羧基 氨基三唑、反应停、雷诺胺、血管抑素、内皮抑素、甲磺酸伊马替尼、司马斯尼、达萨替尼 、阿瓦斯丁、卡那替尼、索拉非尼、苏尼替尼、特奥斯塔、帕尼托马之一或其组合； 缓释辅料选自下列之一或其组合： a)聚乳酸； b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物； c)聚苯丙生； d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物； e)双脂肪酸与癸二酸共聚物； f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物； g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物； 助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇 、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合，助悬剂的黏度为 100cp-3000cp(20℃-30℃时)。