[发明专利]在生理性pH缓冲液中显示增强的溶解性的胰高血糖素类似物有效
申请号: | 200880001673.1 | 申请日: | 2008-01-03 |
公开(公告)号: | CN101578102A | 公开(公告)日: | 2009-11-11 |
发明(设计)人: | R·D·迪马基;M·迪马基;J·沙贝内 | 申请(专利权)人: | 印第安纳大学研究及科技有限公司 |
主分类号: | A61K35/37 | 分类号: | A61K35/37;A61K35/38;C07K14/605 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 权陆军;郭文洁 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明公开修饰的胰高血糖素肽,其具有提高的溶解性同时保留胰高血糖素激动剂活性。通过用带电荷氨基酸取代天然氨基酸,和/或将带电荷氨基酸添加到肽的羧基末端,将糖原肽修饰。通过PEG化或添加选自SEQ ID NO:20、SEQ ID NO:21、SEQ ID NO:23的羧基末端肽或上述两种方法,可以将修饰的胰高血糖素激动剂进一步修饰,以进一步增强胰高血糖素激动剂类似物的溶解性。 | ||
搜索关键词: | 生理 ph 缓冲液 显示 增强 溶解性 血糖 类似物 | ||
【主权项】:
1.一种包含SEQ ID NO:33的序列或SEQ ID NO:33的类似物的胰高血糖素肽,其中所述类似物与SEQ ID NO:33的不同之处在于1到3个氨基酸取代,所述氨基酸取代位于选自所述类似物第1、2、5、7、10、11、12、13、14、16、17、18、19、20、21和24位的一个或更多个位置,条件是所述胰高血糖素肽包括第28或29位与SEQ ID NO:1相应位置发现的氨基酸不同的氨基酸,或在该肽的羧基末端添加有附加酸性氨基酸。
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