[发明专利]4-氨基嘧啶的合成方法

摘要

本发明涉及一种用于制备具有结构(I)的化合物的方法：其中R¹＝氢、烷基(C1-C10，线性的、环状的或支化的，脂族的或芳族的)、NR′R″(其中R′和R″独立地选自H、烷基(C1-C10，线性的、环状的或支化的，脂族的或芳族的)；并且R²＝CH₂R³，其中R³选自NHR″′(其中R″′＝C(O)H、C(O)CH₃、C(O)烷基、CH₂C₆H₂(OMe)₃或其它可皂化残基)、烷基(C1-C10，线性的、环状的或支化的)芳族残基、杂芳基残基、被取代的芳基残基，例如3，4，5-三甲氧基-苯基，所述方法中，使1当量的α-甲酰基-丙腈盐与0.75至2当量的乙脒盐在路易斯酸的存在下进行反应。

主权项

1.一种用于制备具有以下结构的化合物的方法：其中R¹＝氢、烷基(C1-C10，线性的、环状的或支化的，脂族的或芳族的)、NR′R″(其中R′和R″独立地选自H、烷基(C1-C10，线性的、环状的或支化的，脂族的或芳族的)；并且R²＝CH₂R³，其中R³选自NHR″′(其中R″′＝C(O)H、C(O)CH₃、C(O)烷基、CH₂C₆H₂(OMe)₃或其它可皂化残基)、烷基(C1-C10，线性的、环状的或支化的)、芳族残基、杂芳基残基、被取代的芳基残基，所述方法中，使1当量的α-甲酰基-丙腈盐与0.75至2当量的乙脒盐在路易斯酸的存在下在如下反应条件下进行反应：a.反应温度为65至200℃；b.压力为1至10bar；c.反应时间为0.5至20小时；d.α-甲酰基-丙腈盐在相应溶剂中的浓度为1-50wt％；e.搅拌速度介于100和900rps之间；f.在空气、氮气、氩气或其混合物下。