[发明专利]6-氨基-7-羟基-4,5,6,7-四氢-咪唑并[4,5,1-jk][1]-苯并氮杂-2[1H]-酮和齐帕特罗的对映选择性合成有效
| 申请号： | 200880003877.9 | 申请日： | 2008-01-31 |
| 公开（公告）号： | CN101600719A | 公开（公告）日： | 2009-12-09 |
| 发明（设计）人： | J·J·阿尔梅纳-佩里亚;M·布林克;G·盖斯;R·卡迪洛夫;T·迈耶 | 申请（专利权）人： | 英特威国际有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/06 | 分类号： | C07D487/06;A61P43/00;A61K31/55 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 陈 昕 |
| 地址： | 荷兰博*** | 国省代码： | 荷兰;NL |
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| 摘要： | 本发明涉及将酮肟氢化以选择性形成氨基醇立体异构体的方法，特别是涉及将4，5-二氢-咪唑并[4，5，1-jk][1]苯并氮杂-2，6，7[1H]-三酮-6-肟或其盐氢化以选择性形成6-氨基-7-羟基-4，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5，1-jk][1]-苯并氮杂-2[1H]-酮的立体异构体或其盐的方法。本发明还涉及6-氨基-7-羟基-4，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5，1-jk][1]-苯并氮杂-2[1H]-酮氢化产物或其盐用于选择性制备齐帕特罗的立体异构体或其盐的用途，以及这种齐帕特罗立体异构体或盐在用于动物的治疗方法和药物中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 羟基 咪唑 jk 齐帕特罗 选择性 合成 | ||
【主权项】：
1.选择性制备6-氨基-7-羟基-4，5，6，7-四氢-咪唑并[4，5，1-jk][1]-苯并氮杂![]()
-2[1H]-酮的立体异构体或其盐的方法，其中：所述方法包括在催化剂的存在下使4，5-二氢-咪唑并[4，5，1-jk][1]苯并氮杂![]()
-2，6，7[1H]-三酮-6-肟或其盐与H2反应；且所述催化剂包括由至少一种配体与至少一种第VIII族过渡金属形成的金属配合物。
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