[发明专利]螺环状的环己烷衍生物

摘要

本发明涉及螺环状环己烷衍生物(I)，其制备方法，含有这些化合物的药物和螺环状环己烷衍生物用于制备药物的用途。R¹和R²形成吡咯烷环或氮杂环丁烷环。由此实现了提高的代谢稳定性。

主权项

1.具有通式I的螺环状环己烷衍生物，其中R¹和R²一起形成环并表示-CH₂CH₂CH₂-或-CH₂CH₂CH₂CH₂-或R¹和R²表示H；R³表示C_1-5烷基，在每一情况下饱和或不饱和、支链或非支链的、单或多取代的或者未取代的；C_3-8环烷基，在每一情况下饱和或不饱和、单或多取代的或者未取代的；芳基或杂芳基，在每一情况下未取代的或者单或多取代的；经由C_1-3烷基连接的芳基或C_3-8环烷基，在每一情况下未取代的或者单或多取代的；R⁵表示＝O；H；C_1-5烷基，饱和或不饱和、支链或非支链的、未取代的或者单或多取代的；COOR¹³，CONR¹³，OR¹³；C_3-8环烷基，饱和或不饱和、未取代的或者单或多取代的；芳基或杂芳基，未取代的或者单或多取代的；或经由C_1-3烷基连接的芳基、C_3-8环烷基或杂芳基，未取代的或者单或多取代的；R⁶表示H；F、Cl、NO₂、CF₃、OR¹³、SR¹³、SO₂R¹³、SO₂OR¹³、CN、COOR¹³、NR¹⁴R¹⁵；C_1-5烷基，饱和或不饱和、支链或非支链的、未取代的或者单或多取代的；C_3-8环烷基，饱和或不饱和、未取代的或者单或多取代的；芳基或杂芳基，未取代的或者单或多取代的；或经由C_1-3烷基连接的芳基、C_3-8环烷基或杂芳基，未取代的或者单或多取代的；或R⁵和R⁶一起表示(CH₂)_n，其中n＝2、3、4、5或6，其中各个氢原子还可以由F、Cl、Br、I、NO₂、CF₃、OR¹³、CN或C_1-5烷基替代；R⁷、R⁸、R⁹和R¹⁰彼此独立地表示H、F、Cl、Br、I、NO₂、CF₃、OR¹³、SR¹³、SO₂R¹³、SO₂OR¹³、NHC(＝O)NR¹⁴R¹⁵、SO₂NR¹⁴R¹⁵、CN、COOR¹³、NR¹⁴R¹⁵；C_1-5烷基、C_3-8环烷基，未取代的或者单或多取代的；芳基或杂芳基，未取代的或者单或多取代的；或经由C_1-3烷基连接的芳基、C_3-8环烷基或杂芳基，未取代的或者单或多取代的；其中R¹³表示H；C_1-5烷基，在每一情况下饱和或不饱和、支链或非支链的、未取代的或者单或多取代的；C_3-8环烷基，在每一情况下饱和或不饱和、未取代的或者单或多取代的；芳基或杂芳基，未取代的或者单或多取代的；或经由C_1-3烷基连接的芳基、C_3-8环烷基或杂芳基，未取代的或者单或多取代的；R¹⁴和R¹⁵彼此独立地表示H；C_1-5烷基，在每一情况下饱和或不饱和、支链或非支链的、未取代的或者单或多取代的；或C_3-8环烷基，在每一情况下饱和或不饱和、未取代的或者单或多取代的；芳基或杂芳基，未取代的或者单或多取代的；或经由C_1-3烷基连接的芳基、C_3-8环烷基或杂芳基，未取代的或者单或多取代的；或R¹⁴和R¹⁵一起形成CH₂CH₂OCH₂CH₂、CH₂CH₂NR¹⁶CH₂CH₂或(CH₂)_3-6，其中R¹⁶表示H；C_1-5烷基，饱和或不饱和、支链或非支链的、未取代的或者单或多取代的；X表示O，S，SO，SO₂或NR¹⁷；R¹⁷表示H；C_1-5烷基，饱和或不饱和、支链或非支链的；COR¹²或SO₂R¹²，其中R¹²表示H；C_1-5烷基，在每一情况下饱和或不饱和、支链或非支链的，单或多取代的或者未取代的；C_3-8环烷基，在每一情况下饱和或不饱和，单或多取代的或者未取代的；芳基或杂芳基，在每一情况下单或多取代的或者未取代的；或经由C_1-3烷基连接的芳基、C_3-8环烷基或杂芳基，在每一情况下单或多取代的或者未取代的；OR¹³，NR¹⁴R¹⁵；形式为外消旋物；对映体、非对映体、对映体或非对映体的混合物或单一的对映体或非对映体；碱和/或生理学相容的酸或阳离子的盐。