[发明专利]新的磷酸二酯酶抑制剂

摘要

本发明涉及根据式I的化合物，其中X、A、G、E、R₁、R₂、R₃如本文所示；及其药学上可接受盐、水合物、N-氧化物或溶剂合物，所述化合物用作磷酸二酯酶抑制剂，特别是PDE4抑制剂。本发明进一步涉及所述化合物在治疗中的用途，涉及包含所述化合物的药物组合物，涉及用所述化合物治疗疾病例如皮肤疾病的方法，且涉及所述化合物在制备药剂中的用途。

主权项

1.通式I化合物其中m和n独立地表示0、1、2、3、4、5、6或7；且其中G和E独立地表示硫、氧、-N(R₅)-或-N(R₅)C(O)-，且R₁和R₂与其连接的碳原子一起形成不饱和碳环或包含一或两个选自氧、硫、-S(O)-、-S(O)₂-、-N＝、-N(R₅)-的杂原子的杂环，所述不饱和碳环或杂环中的一或多个碳原子任选被一或多个相同或不同的选自R₄的取代基取代；或者其中G和E独立地表示硫、氧、-N(R₅)-或-N(R₅)C(O)-，且R₁和R₂与其连接的碳原子一起形成饱和碳环，所述饱和碳环中的一或多个碳原子任选被一或多个相同或不同的选自R₄的取代基取代，条件是当G是氧时，m和n不都是0，且进一步地条件是当G和E都是氧时，m和n之和是6或大于6；R₃是卤素、羟基、烷基、链烯基、炔基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、甲酰基、烷氧基羰基、烷基羰基或氨基羰基；R₄是氢、氨基、硫代、烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基、卤素、氧代、硫杂或羟基；R₅是氢、烷基、卤代烷基、烷基羰基、羟基烷基、烷氧羰基、烷基磺酰基、烷基氨基磺酰基或氨基磺酰基；X是键、-CH₂-或-NH-；A是芳基、环烷基、环烯基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烯基，任选被一或多个相同或不同的选自R₄的取代基取代；及其药学上可接受盐、水合物、N-氧化物或溶剂合物。