[发明专利]作为NK3拮抗剂的螺哌啶衍生物

摘要

本发明涉及式(I)化合物或其药学上适宜的酸加成盐，其中R¹是氢或低级烷基；R²是低级烷基、低级羟基烷基或-(CHR⁵)_x-A；R⁵是氢、低级烷基或低级羟基烷基，或者是任选被低级烷基取代的杂芳基；A是环烷基、芳基、杂环基或杂芳基，所述环任选被一个或多个R⁶取代，其中R⁶是低级烷基、低级烷氧基、低级烷基磺酰基、氰基、卤素、被卤素取代的低级烷基或者被卤素取代的低级烷氧基，或者是任选被低级烷基取代的芳基、杂环基或杂芳基，或者是任选被低级烷基取代的环烷基；x是0、1、2或3；或者R¹、R²可以与N-原子一起形成杂环基或杂芳基，所述环任选被一个或多个选自如下的取代基所取代：低级烷基、低级烷氧基、低级烷基磺酰基、卤素、环烷基、苄基或芳基；R³是氢或卤素；R⁴是氢或低级烷基；R⁷是氢、卤素或低级烷基；m是1或2；当m是2时，R³可以相同或不同；n是1或2；o是1或2；当o是2时，R⁷可以相同或不同。已经发现，本发明的化合物是高效的NK-3受体拮抗剂，用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意缺陷多动症(ADHD)。

主权项

1.式I化合物其中R¹是氢或低级烷基；R²是低级烷基、低级羟基烷基或-(CHR⁵)_x-A；R⁵是氢、低级烷基或低级羟基烷基，或者是任选被低级烷基取代的杂芳基；A是环烷基、芳基、杂环基或杂芳基，所述环任选被一个或多个R⁶取代，其中R⁶是低级烷基、低级烷氧基、低级烷基磺酰基、氰基、卤素、被卤素取代的低级烷基或者被卤素取代的低级烷氧基，或者是任选被低级烷基取代的芳基、杂环基或杂芳基，或者是任选被低级烷基取代的环烷基；x是0、1、2或3；或者R¹、R²可以与N-原子一起形成杂环基或杂芳基，所述环任选被一个或多个选自如下的取代基所取代：低级烷基、低级烷氧基、低级烷基磺酰基、卤素、环烷基、苄基或芳基；R³是氢或卤素；R⁴是氢或低级烷基；R⁷是氢、卤素或低级烷基；m是1或2；当m是2时，R³可以相同或不同；n是1或2；o是1或2；当o是2时，R⁷可以相同或不同；或其药学上适宜的酸加成盐。