[发明专利]盐酸乐卡地平多晶型物和1,1,N-三甲基-N-(3,3-二苯基丙基)-2-氨基乙酰醋酸乙酯的改进制法无效
| 申请号： | 200880007292.4 | 申请日： | 2008-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN101868442A | 公开（公告）日： | 2010-10-20 |
| 发明（设计）人： | 吉利士·迪克西特;奎师那达特·巴尔德夫普拉萨德·夏尔马;尼廷·萨拉德钱德拉·普拉德汉;乔恩·瓦尔盖尔森 | 申请（专利权）人： | 阿克塔维什集团PTC公司 |
| 主分类号： | C07C213/06 | 分类号： | C07C213/06;C07C219/06;C07D211/86;A61K31/4422 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 段迎春 |
| 地址： | 冰岛夏*** | 国省代码： | 冰岛;IS |
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| 摘要： | 本文公开基本上纯的乐卡地平中间体1，1，N-三甲基-N-(3，3-二苯基丙基)-2-氨基乙酰醋酸乙酯的改进的、商业上可行的、工业上有利的制备方法。该中间体用于以高收率、高纯度制备乐卡地平或其药学上可接受的盐。本发明还提供新晶形的盐酸乐卡地平和其制备方法。本发明还提供非晶形盐酸乐卡地平的制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸 地平 多晶 甲基 苯基 丙基 氨基 乙酰 醋酸 改进 制法 | ||
【主权项】：
1.一种制备Y形多晶型物形态的或非晶形的盐酸乐卡地平的方法，该方法包括：(i)使式II的化合物：![]()
与式III的化合物的反应，![]()
其中R是烷基或芳基，以形成式I的化合物：![]()
(ii)通过式I的化合物与3-硝基苯甲醛的反应生成1，1，N-三甲基-N-(3，3-二苯基丙基)-2-氨乙基α-乙酰-3-硝基肉桂酸酯，随后用3-氨基巴豆酸甲酯进行结晶并且与盐酸溶液反应，将式I的化合物转化为盐酸乐卡地平；(iii)此后任选地，通过以下步骤获得盐酸乐卡地平的Y形多晶型物：a)提供盐酸乐卡地平在酰胺溶剂中的溶液；b)向该溶液中加入脂肪族酯溶剂；和c)从该溶液中回收基本上纯的盐酸乐卡地平Y形；(iv)此后任选地，通过以下步骤获得非晶形盐酸乐卡地平：a)将盐酸乐卡地平溶解在水中；b)加热该溶液；和c)回收非晶形盐酸乐卡地平。
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