[发明专利]作为MGLUR2拮抗剂的吡啶和嘧啶衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物、其制备方法、其用于制备治疗CNS病症的药物的应用和包含其的药物组合物。式(I)的化合物由通式(I)表示，其中Q、A、B、X、Y、R¹和R²如说明书中所定义。

主权项

1.式(I)的化合物以及其可药用的盐：其中X或Y中的一个是N且另一个是CH，或者X和Y都是N；Q  是S、O、-CH＝N-或-N＝CH-；A  是芳基或5或6员杂芳基，其各自任选地被C_1-6-烷基所取代；B  是任选地被取代的芳基或任选地被取代的5或6员杂芳基，其中所述的取代基选自：卤素，硝基，任选地被羟基取代的C_1-6-烷基，NR^aR^b，其中R^a和R^b独立地是H、C_1-6-烷基或-(CO)-C_1-6-烷基，-S-C_1-6-烷基，-(SO₂)-OH，-(SO₂)-C_1-6-烷基，-(SO₂)-NR^cR^d，其中R^c和R^d独立地是：H，任选地被羟基取代的C_1-6-烷基，C_1-6-卤代烷基，C_1-6-烷氧基，任选地被C_1-6-烷氧基取代的-(CO)C_1-6-烷基，-(CH₂CH₂O)_nCHR^e，其中R^e是H或CH₂OH且n是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10，-(CH₂)_m-芳基，其中m是1或2且芳基任选地被卤素或C_1-6-烷氧基所取代，-(CH₂)_p-C_3-6-环烷基，其中p是0或1，5或6-员杂环烷基，-(SO₂)-NR^fR^g，其中R^f和R^g和与其相连的氮原子一起形成一种任选地包含选自氮、氧、硫或SO₂基团的另外的杂原子的4、5或6员杂环烷基环，其中所述4、5或6员杂环烷基环任选地被选自下面基团的取代基所取代：羟基、C_1-6-烷基、任选地被羟基取代的C_1-6-烷氧基和5或6员杂芳氧基，NHSO₂-C_1-6-烷基，NHSO₂-NR^hRⁱ，其中R^h和Rⁱ独立地是H、C_1-6-烷基、-(CO)O-C_1-6-烷基，或者R^h和Rⁱ和与其相连的氮原子一起形成一种任选地包含选自氮、氧或硫的另外的杂原子4、5或6员杂环烷基环，其中所述4、5或6员杂环烷基环任选地被C_1-6-烷基所取代，R¹是H、卤素、任选地被羟基取代的C_1-6-烷基、C_1-6-烷氧基、C_1-6-卤代烷基、C_3-6-环烷基；R²选自：氰基、卤素、C_1-6-卤代烷基、C_1-6-烷氧基、C_1-6-卤代烷氧基、C_1-6-烷基和C_3-6-环烷基；或者是NR^jR^k，其中R^j和R^k独立地选自：H、C_3-8-环烷基、芳基、具有5至12个环原子的杂芳基和任选地被一个或多个选自卤素、羟基、C_3-8-环烷基、芳基、具有5至12个环原子的杂芳基和-NR^lR^m的取代基取代的C_1-6-烷基，其中R^l和R^m独立地选自H和C_1-6-烷基；或者R^l和R^m可以和与其相连的氮原子一起形成一种任选地被取代的、包含5至12个任选地含有一个选自氮、氧或硫的另外的杂原子的环原子的杂环基团，其中所述杂环基团任选地被一、二、三、四或五个选自卤素、羟基、C_1-6-烷基和C_1-6-卤代烷基的取代基所取代。