[发明专利]作为多巴胺-β-羟化酶抑制剂的1,3-二氢咪唑-2-硫酮衍生物有效

专利信息
申请号: 200880015160.6 申请日: 2008-05-06
公开(公告)号: CN101687858A 公开(公告)日: 2010-03-31
发明(设计)人: 帕特里西奥·曼努埃尔·维埃拉·阿劳若·苏亚雷斯·达席尔瓦;戴维·亚历山大·李尔曼斯;亚历山大·别利亚耶夫 申请(专利权)人: 比亚尔-珀特拉和CA股份公司
主分类号: C07D405/04 分类号: C07D405/04;A61K31/4178;A61P25/22
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 代理人: 吴小明
地址: 葡萄牙*** 国省代码: 葡萄牙;PT
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摘要: 发明描述了式I的化合物及它们的制备方法,其中R1、R2和R3相同或不同,且表示氢、卤素、烷基、硝基、氨基、烷基羰基氨基、烷基氨基、或二烷基氨基基团;R4表示烷基芳基或烷基杂芳基;X表示CH2、氧原子或硫原子;n为2或3;包括其单独的(R)-和(S)-对映异构体或对映异构体的混合物;并且包括其药学上可接受的盐和酯。这些化合物具有治疗诸如高血压和慢性心力衰竭的心血管疾病的潜在的有价值的药学性质。
搜索关键词: 作为 多巴胺 羟化酶 抑制剂 咪唑 衍生物
【主权项】:
1、式I化合物:其中R1、R2和R3相同或不同,且表示氢、卤素、烷基、硝基、氨基、烷基羰基氨基、烷基氨基、或二烷基氨基;R4表示烷基芳基或烷基杂芳基;X表示CH2、氧原子或硫原子;n为2或3;其单独的(R)-和(S)-对映异构体或对映异构体的混合物;或其药学上可接受的盐或酯,其中术语烷基意为烃链,其为直链或支链,包含1至6个碳原子,任选被芳基、烷氧基、卤素、烷氧基羰基或羟基羰基取代;术语芳基意为苯基或萘基,其任选被烷基、烷氧基、卤素或硝基取代;术语卤素意为氟、氯、溴或碘;术语杂芳基意为杂芳族基团。
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