[发明专利]用作雌激素相关受体-α调节剂的取代的苯氧基氨基噻唑酮

摘要

本发明涉及式(I)化合物，制备这些化合物、组合物、中间体及其衍生物的方法，以及用于治疗病症的方法，所述病症包括但不限于强直性脊柱炎、动脉粥样硬化、关节炎(如类风湿性关节炎、感染性关节炎、儿童关节炎、牛皮癣性关节炎、反应性关节炎)、骨相关疾病(包括那些与骨形成相关的疾病)、乳腺癌(包括那些对抗雌激素疗法无效的疾病)、心血管疾病、软骨相关疾病(如软骨损伤/损失、软骨退化和那些与软骨形成有关的疾病)、软骨发育不全、软骨肉瘤、慢性背部损伤、慢性支气管炎、慢性炎性呼吸道疾病、慢性阻塞性肺病、糖尿病、能量体内稳态紊乱、痛风、假痛风、血脂异常、代谢综合征、多发性骨髓瘤、肥胖症、骨关节炎、成骨不全、溶骨性骨转移、骨软化症、骨质疏松症、Paget氏病、牙周病、风湿性多肌病、Reiter氏综合征、重复应力损伤、高血糖症、血糖水平升高和胰岛素抵抗。

主权项

1.式(I)化合物(I)其中X为S或O；R₁为卤素、任选取代的C_1-4烷基、任选取代的C_1-4烷氧基或羟基；R₂选自卤素取代的C_1-3烷基、氰基、卤素、-C(O)NH₂和-C(O)O-C_1-4烷基，或者R₂与R₃连接在一起形成与R₂和R₃所连接的苯环稠合的芳基；R₃为H，或者R₃与R₂连接在一起形成与R₃和R₂所连接的苯环稠合的芳基；R₄为卤素、氰基、卤素取代的C_1-3烷基、-C≡CH、-C(O)O-C_1-4烷基、-C(O)NH₂或-S(O₂)-C_1-4烷基；和R₅和R₆独立选自H、任选取代的C_1-4烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂环基，或者R₅和R₆与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的含氮杂环基；或者其旋光异构体、对映异构体、非对映异构体、顺反异构体、外消旋体、前药或药学上可接受的盐。