[发明专利]苯基氨基嘧啶化合物及其用途

摘要

本发明涉及苯基氨基嘧啶化合物，其为蛋白激酶(包括JAK激酶)的抑制剂。特别地，所述化合物对JAK2激酶具有选择性。所述激酶抑制剂可被用于治疗激酶相关性疾病，例如免疫性疾病和炎性疾病(包括器官移植)；过度增殖性疾病(包括癌症和骨髓增殖性疾病)；病毒性疾病；代谢性疾病；以及血管疾病。

主权项

1.式Ia的化合物其中在式Ia中，Q和Z独立地选自N和CR¹；R¹独立地选自H、卤素、R²、OR²、R⁴、CN、CF₃、COR⁴和CO₂H；R²是C_1-4烷基；R⁴是NHR²、吗啉代、硫代吗啉代、硫代吗啉代-1,1-二氧化物、取代的哌嗪基或取代的哌啶基；R⁶、R⁷和R⁹独立地选自H、OC_1-4烷基和C_1-4烷基；R⁸是R^XCN；R^X是取代的或未取代的C_1-4亚烷基，其中至多2个碳原子可以任选地被CO、NSO₂R¹、NR^Y或CONR^Y替代；R^Y是H，或者是取代的或未取代的C_1-4烷基；并且R¹¹选自H、卤素、C_1-4烷基、OR²和CO₂R²；其中取代基选自C_1-4烷基、C_3-6环烷基、羟基和C_1-6烷基酰基，或其对映体、或其药学可接受的盐；或式Ib的化合物其中在式Ib中Z为CH；R¹独立地选自H、卤素、R²OR²、CN、吗啉代、硫代吗啉基、硫代吗啉代-1,1-二氧化物、取代的哌啶基、取代的哌嗪基、吡咯烷基、和被硫代吗啉代-1,1-二氧化物、或者未取代的吡咯烷基取代且其中碳原子任选地被NR^Y和/或O替代的C_1-4亚烷基；R²是C_1-4烷基；R^Y是H；R⁸是R^XCN；R^X是取代的或未取代的C_1-4亚烷基，其中至多2个碳原子可以任选地被CO、NSO₂R¹或NR^Y替代；R¹¹是H或C_1-4烷基；其中取代基选自C_1-4烷基、C_3-6环烷基、羟基和C_1-6烷基酰基，或其对映体、或其药学可接受的盐。