[发明专利]手性纯化的取代的苯并噻唑二胺的合成

摘要

本发明提供用于制备手性纯化的取代的4，5，6，7-四氢-苯并噻唑二胺，例如，举例来说，(6R)2-氨基-4，5，6，7-四氢-6-(丙基氨基)苯并噻唑，并从取代的4，5，6，7-四氢-苯并噻唑二胺的对映异构富集的混合物纯化取代的4，5，6，7-四氢-苯并噻唑二胺的占主导的对映异构体的方法。

主权项

1.一种用于制备手性纯化的取代的4，5，6，7-四氢-苯并噻唑二胺的方法，包括：加热包含对映异构富集的通式(1)的4，5，6，7-四氢-苯并噻唑二胺的溶液：其中：R₁代表氢原子，具有1至6个碳原子的链烷基基团，每个都具有3至6个碳原子的链烯基或炔基基团，具有1至6个碳原子的链烷酰基基团，在链烷基部分具有1至3个碳原子的苯基链烷基或苯基链烷基酰基基团，而上述苯基核可以被1或2个卤素原子取代；R₂代表氢原子或具1至4个碳原子的链烷基基团；R₃代表氢原子，具1至7个碳原子的链烷基基团，具有3至7个碳原子的环烷基基团，具有3至6个碳原子的链烯基或炔基基团，具有1至7个碳原子的链烷酰基基团，在链烷基部分具有1至3个碳原子的苯基链烷基或苯基链烷酰基基团，而所述苯基核可以被氟、氯或溴原子取代，R₄代表氢原子，具1至4个碳原子的链烷基基团，具有3至6个碳原子的链烯基或炔基基团；且至少一个或R₁、R₂、R₃或R₄是有机溶剂中的氢；向所述加热的溶液添加磺酸丙酯或卤代丙烷以形成反应混合物；以及反应所述反应混合物。