[发明专利]HIV-1蛋白酶抑制剂无效
| 申请号： | 200880016701.7 | 申请日： | 2008-03-24 |
| 公开（公告）号： | CN101702908A | 公开（公告）日： | 2010-05-05 |
| 发明（设计）人： | A·阿利;M·D·阿尔特曼;S·G·安朱姆;H·曹;S·谢拉潘;M·X·费尔南德斯;M·吉尔森;V·凯里斯;N·金;E·纳利韦卡;M·普拉布;T·M·拉纳;K·K·R·加鲁达马加里塞;C·A·希菲尔;B·蒂多尔;M·N·L·纳拉姆 | 申请（专利权）人： | 麻萨诸塞州大学;马里兰州大学生物科技研究所;麻省理工学院 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;A61K31/195;A61K31/425;C07K19/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;林森 |
| 地址： | 美国麻*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明描述新的蛋白酶抑制剂和采用所述蛋白酶抑制剂治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的方法。 | ||
| 搜索关键词： | hiv 蛋白酶 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.式I化合物或其药学上可接受的盐：![]()
其中，在每次出现时独立地，X1为不存在、-O-、-S-、-NR-或![]()
X2为不存在、-O-、-S-、-NR-或![]()
R1是-OH、-SH或-NHR；R是氢、烷基、芳烷基、杂芳烷基或酰基；R2是氢、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、(杂环基)烷基、芳烷基或杂芳烷基；R3是氢、烷基、链烯基、氨基、(氨基)烷基、酰氨基、酰氨基、(酰氨基)烷基、(酮基)烷基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基、杂芳基、(杂环基)烷基、芳烷基或杂芳烷基；R4是烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、(杂环基)烷基、芳烷基或杂芳烷基；R5是氢、烷基、(环烷基)烷基、氨基、(氨基)烷基、酰氨基、(酰氨基)烷基、(酮基)烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、(杂环基)烷基、芳烷基或杂芳烷基；和任何立体中心的立体化学构型为R、S，或这些构型的混合物；前提是当X1不存在时；R3不是![]()
其中的R3A是氢、烷基、链烯基、氨基、(氨基)烷基、酰氨基、(酰氨基)烷基、(酮基)烷基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基、杂芳基、(杂环基)烷基、芳烷基或杂芳烷基；和前提是X1是![]()
或X2是![]()
或R3是氨基、![]()
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或R6是![]()
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