[发明专利]使用吡啶并嘧啶酮PI3Kα抑制剂的治疗方法无效

专利信息
申请号: 200880018725.6 申请日: 2008-04-09
公开(公告)号: CN101715345A 公开(公告)日: 2010-05-26
发明(设计)人: P·拉姆布;D·马修斯 申请(专利权)人: 埃克塞里艾克西斯公司
主分类号: A61K31/517 分类号: A61K31/517;A61K31/519;A61K45/06;A61K31/282;A61K31/337;A61K31/4745;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 关立新;郭文洁
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明提供通过施用式I的化合物与其他癌症治疗组合治疗癌症的方法,所述化合物任选地为其药学上可接受的盐、溶剂化物和/或水合物。
搜索关键词: 使用 吡啶 嘧啶 pi3k 抑制剂 治疗 方法
【主权项】:
1.一种治疗癌症的方法,所述方法包括向患者施用治疗有效量的式I的化合物或其单一异构体:其中所述化合物任选地为其药学上可接受的盐,且额外任选地为其水合物,且额外任选地为其溶剂化物;或向患者施用包含有效治疗量的式I的化合物和药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂的药物组合物;组合独立地选自手术、一种或多种化疗剂、一种或多种激素治疗、一种或多种抗体、一种或多种免疫治疗、放射性碘治疗和放射的一种或多种治疗,其中所述式I的化合物是其中如下所述的式I化合物:R1是氢、任选地取代的烷基、任选地取代的环烃基、任选地取代的环烃基烷基、任选地取代的芳基、任选地取代的芳基烷基、任选地取代的杂环烃基、任选地取代的杂环烃基烷基、任选地取代的杂芳基或任选地取代的杂芳基烷基;R2是氢或烷基,其中所述烷基用1、2、3、4或5个R8基团任选地取代;X是-NR3-;R3是氢;R4是任选地取代的烷基;R5是氢;且R6是苯基、酰基或杂芳基,其中所述苯基和杂芳基用1、2、3、4或5个R9基团任选地取代;每个R8,当存在时,独立地是羟基、卤代、烷氧基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基烷基或烷氧基烷基氨基;且每个R9,当存在时,独立地是卤代、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、氰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基烷基、羧基烷基、烷氧基羰基、氨基烷基、环烃基、芳基、芳基烷基、芳氧基、杂环烃基或杂芳基,且其中所述环烃基、芳基、杂环烃基和杂芳基各自单独或作为R9中另一个基团的一部分时,独立地用1、2、3或4个选自卤代、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基和二烷基氨基的基团任选地取代。
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