[发明专利]稳定的无定形培哚普利盐制剂,其在工业规模的制备方法和其用于治疗高血压的用途无效

专利信息
申请号: 200880018750.4 申请日: 2008-05-30
公开(公告)号: CN101742986A 公开(公告)日: 2010-06-16
发明(设计)人: R·鲁克曼;P·祖佩特 申请(专利权)人: 银石制药公司
主分类号: A61K9/16 分类号: A61K9/16;A61K31/00;A61K31/40
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 陈昕
地址: 列支敦士*** 国省代码: 列支敦士登;LI
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摘要: 发明公开了一种稳定的无定形形式的培哚普利碱和碱土金属盐制剂的制备方法,其中培哚普利是以游离酸的形式,溶解在醇中,用碱或碱土金属碱的水溶液来中和,将该溶液之后喷雾到惰性物质上用于制备颗粒,在30-50℃的暖空气流中或真空干燥。添加有利于压片的物质或其它活性物质到颗粒中,之后压片。所述其它活性物质例如利尿药,优选吲达帕胺。
搜索关键词: 稳定 无定形 培哚普利盐 制剂 工业 规模 制备 方法 用于 治疗 高血压 用途
【主权项】:
1.用于制备稳定的结构式I的无定形培哚普利盐制剂的方法:其中B+代表碱或碱土金属阳离子,其特征在于将以结构式III的游离酸形式的培哚普利:溶解在醇中,用碱或碱土金属碱的水溶液来中和,将得到的中性盐溶液喷雾到惰性组分的均匀混合物上来制备颗粒,在真空或在暖空气流中干燥,添加有利于压片的物质或其它活性物质,优选添加利尿药,之后均化并压片。
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