[发明专利]作为NK拮抗剂的哌嗪和[1,4]二氮杂环庚烷衍生物

摘要

本发明涉及式(I)化合物或其适合药用的酸加成盐，其中R¹是氢或低级烷基；R²是氢、氟、羟基或低级烷基；R³是氢或低级烷基；R⁴是-CHR⁵-A；R⁵是氢、低级烷基、氟、CF₃、CH₂OH或环烷基；A是芳基或杂芳基，其环未被取代或被(R⁶)_o所取代；R⁶在o大于1时可以是相同或不同的，且R⁶是杂芳基、低级烷基、低级烷氧基、氰基、卤素、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基或NR⁷R⁸；o是1、2或3；R⁷、R⁸独立地是氢或低级烷基；R⁹是低级烷基；R¹⁰是低级烷基、低级烷氧基或卤素；n是1或2；m是1或2。本发明包括所有的立体异构形式，包括式(I)化合物的单独的非对映异构体和对映异构体以及其外消旋混合物和非外消旋混合物。已发现本发明化合物是高潜力的NK-3受体拮抗剂，用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意缺陷多动症(ADHD)。

主权项

1.式IA或IB化合物或其可药用的酸加成盐：其中：R¹是氢或低级烷基；R²是氢、氟、羟基或低级烷基；R³是氢或低级烷基；R⁴是-CHR⁵-AR⁵是氢、低级烷基、氟、CF₃、CH₂OH或环烷基；A是芳基或杂芳基，其环未被取代或被(R⁶)_o所取代；R⁶在o大于1时可以是相同或不同的，且R⁶是杂芳基、低级烷基、低级烷氧基、氰基、卤素、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基或NR⁷R⁸；o是1、2或3；R⁷、R⁸独立地是氢或低级烷基；R⁹是低级烷基；R¹⁰是低级烷基、低级烷氧基或卤素；n是1或2；m是1或2。