[发明专利]用于制备3-氨基-戊-1,5-二醇的新方法无效
申请号: | 200880020074.4 | 申请日: | 2008-06-06 |
公开(公告)号: | CN101679211A | 公开(公告)日: | 2010-03-24 |
发明(设计)人: | 托马斯·P·克利里;纪耀辉;加里·R·李;蒂玛·拉瓦尔帕里;凯沙布·萨尔马 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07C213/02 | 分类号: | C07C213/02;C07C215/10;C07C269/04;C07C269/06;C07C271/16;C07C271/22 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明提供一种用于制备关键中间体3-氨基-戊-1,5-二醇(2)的新方法,所述的关键中间体可用于制备6-(2,4-二氟苯氧基)-2-[3-羟基-1-(2-羟基乙基)-丙基氨基]-8-甲基-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮(1),其是一种可以用于治疗类风湿性关节炎的MAP-激酶抑制剂。 | ||
搜索关键词: | 用于 制备 氨基 新方法 | ||
【主权项】:
1.一种用于制备二甲基-3-氨基-N-Boc-戊二酸酯(10)的一锅方法,该方法包括:a)在MeOH或Me-THF中,式(9)的化合物的阮内镍还原;和b)在MeOH或Me-THF溶剂中,该胺中间体用二碳酸二叔丁酯的原位保护,以形成式(10)的化合物
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